196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
i 2 196.787 vagy -CH=CH- képletű csoport, B jelentése tiokarbonilcsoport, E, G, Rí, R2, R3, R4, Rs, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vll) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2, R3, R4, R5 E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, A’je lentése -CH2 CIlj- vagy CH=CH- képletű csoport - kén bevitelére alkalmas szerrel kezelünk, vagy (ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CH--CO- képletű csoport, B jelentése met ilén cső port, R,, R2 , R3, R4, Rs, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vili) általános képletű vegyületet - a képletben Rí, R2, R3, R4, R5, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy (iii) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport, B jelentése metiléncsoport, E, G, Rt, R2 , R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vll) általános képletű vegyületet — a képletben R|, R2, R3, R4, Rs, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, A’ jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport — redukálunk, vagy (iv) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CO-CO- képletű csoport, B, E, G, Rt, R2, R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (X) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3, R4, R5, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott — oxidálunk, és/vagy (v) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében G jelentése a tárgyi körben megadott, A jelentése -CH2-CH2- képletű csoport, B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, E, Rí, R2, R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (XI) általános képletű vegyületet — a képletben Rt, R2, R3, R4, R5, E, nf G és n jelentése a tárgyi körben megadott , B’ jelentése metilén- vagy karbonilcsoport — hidrogénezünk, és/vagy (vi) kívánt esetben egy kapott R4 helyén aininocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet acilezve a megfelelő 2—3 szénaomos alkanoil-amino-vegyületté alakítjuk, és/vagy (vii) kívánt esetben egy kapott R3 helyén nitrocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet R4 jelentésében aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegy ületté redukáljuk, és/vagy (viii) kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 11.27.) 2. Eljárás az (1) általános képletű ciklusos aminszármazékok és savaddíciós sóik — a képletben A jelentése -CH2-CH2-, -CH=CH- vagy -CH2 -CO-x képletű csoport, és B jelentése metilén-, karbonil- vagy tiokarbonilcsoport vagy A jelentése -CO-CO- vagy és x B jelentése met ilén cső port, I H-CH-CO-képletű csoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 és mindig az x-szel jelölt atom kapcsolódik a benzolgyűrűhöz, E jelentése egyenes szénláncú, 1—3 szénatomos alkiléncsoport, G jelentése egyenes szénláncú, 1—5 szénatomos alkiléncsoport, és amennyiben ez egyenes szénláncú, 3-5 szénatomos alkiléncsoport, úgy egy oxigénatomon keresztül is kapcsolódhat a fenilcsoporthoz, Rí jelentése 1 —3 szénatomos alkoxiesoport, R2 jelentése 1-3 szénatomos alkoxiesoport, vagy R, és R2 együtt 1 vagy 2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxiesoport, hidroxil-, nitro- vagy trifluor-metil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoport, 2 vagy 3 szénatomos alkanoil-amino-csoport 1—3 szénatomos alkánszulfonil-oxi-csoport, vagy R3 és R4 együtt 1 vagy 2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot jelent, Rs jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, alkil- vagy alkoxiesoport, amelynek alkilcsoportja 1 —3 szénatomos, m értéke 2, 3 vagy 4, n értéke 0 vagy 1, azzal a kikötéssel, hogy m és n összege 3,4 vagy 5 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (11) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2 , A, B, E, m és n jelentése a tárgyi körben megadott -, egy (111) általános képletű vegyülettel — a képletben G, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, U jelentése nukleofil lehasadó csoport, előnyösen halogénatom vagy szulfonil-oxi-csoport, célszerűen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy metánszulfonil-oxi-, p-toluolszulfonil-oxi- vagy etoxi-szulfonil-oxi-csoport - reagáltatunk, vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CH2-CH2- képletű csoport, B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, m + n értéke 4, E, G, Ri, R2, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű iont — a képletben G, Rj, R2, R3, 1*4, R5 és E jelentése a tárgyi körben megadott, A’jelentése -CH=CH- vagy -CH2-CH2- képletű csoport, B'jelentése metilén- vagy karbonil cső portot - hidrogénezünk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B jelentése karbonilvagy metiléncsoport, A, E, G, R3, R2, R3, R4, R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben A, Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, B’ jelentése karbonil- vagy metiléncsoport - egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, R*, Rs, E, G, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, V jelentése nukleofil lehasadó csoport, előnyösen halogénatom vagy szulfonil-oxi-csoport, célszerűen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy metánszulfonil-oxi-, p-toluolszulfonil-oxi- vagy etoxi-szulfonil-oxi-csoport - reagáltatunk, majd kívánt esetben (i) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport, B jelentése tiokarbonilcsoport, E, G, Rt, R2, R3, , R5, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (Vll) általános 19
