196762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.762 tékűre meglűgosítjuk és három alkalommal diklór-metánnal .extrahálást végzünk. Az egyesített kivonatokat vízzel mossuk, majd az oldószert vákuumban 5 elpárologtatjuk, amikor is olajos anyag marad vissza. Ezt a nyers terméket szilikagclen kromatografáljuk [a futtatószer: etil-acetát-metanol (10:1) elegy], így olajos anyaghoz jutunk, melyből etanolos hidrogén-klorid-oldattal végzett kezeléssel 2,0 g 1 -Í2-(2,4-diklór-fenil)-2-/N-nietil-N-[3-(4-klór-benziI-tío)- propilén dno]/j-etil-l H-imidazol-dihidrokloridot kapunk, A nevezetr vegyület olvadáspontja: 170-180 X, a kitermelés: 21 %-os. A fentiekben megadott valamelyik eljárással még az alábbiakban következő vegyületeket állítjuk elő: I. Táblázat Nr,- Példa sorszáma Nr. Ar R1 Alk Y nZ R2 Só Op.°C 1. 4-klór-fenil H (CH2)2- S _ — 4-klór-fenil 2HC1 H20 124 127 2. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)2- S -— ciklchexil iiino3 149—160 3. 2,4-diklór-fenil H -(CII2)2- S -— 4-klór-fenil 2I1C1 206-212 4. 2,4-diklór-fenil H -(CI12)2- S -— 4-brom -feni! 2HN03 183-186 5. 2,4-diklór-fenil H (CII2)2- S -— 4-metoxi-fenil 21IN03 163-174 6. 2,4-diklór-fenil H (CH2)2- S -— 2-nakil 2HN03 188-195 7. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)2- S 1 — fenil 2H2C2°2-,h2o 156 8. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)2- S 1 — fenil — viszkózus 9. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)2- S 1 — 4-klór-fenil 2HN03 157-161 10. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)2- S 1 — 3-tri!luor-metii . -fen[ — viszkózus olaj 11. 4-bróm-feni! H (CH2)3- S -— 4-kIir-fenil — viszkózus olaj 12. 4-metil-fenil H -(CH2)3- S -— 4-k! ir-fenil viszkózus olaj 13. 4-metoxi-fcnil H -(CH2)3- S -— 4-klór-fenil — viszkózus olaj 14. 4-bifenilil H -(CH2)2- S -- — 4-k:ór-fenil 2HC1 190-197 15. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -- — cik'ohexíl 2HN03 170-174 16. 2,4-diklór-fenil H -(CH0)3- S -— fenil 2I1C1.H20 gyanta 17. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 4-mctil-fenil 2HN03 196-200 18. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 4-fluor-fenil 2HN03 160-165 19. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 4-klór-fenil 2HC1 193-200 20. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -- 4-klor-fenii 2HN03 168-177 21. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- SO -— 4-klor-fenil — viszkózus olaj 22. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3-S02-— 4-klor-fenil — viszkózus olaj 23. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 4-brím-fenil 2HN03 162-179 24. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 4-brőm-fenil 7HC1 178-187 25. 2,4-diklór-fenil H -(CÍI2)3- S -— 4-"hidroxi-feniI i.riCl 202-216 26. 2,4-diklór-fenil H <CH2)3. s _- 2,6-diklór-2HNO 26. 2,4-diklór-fenil H -(CH2)3- S -— 2,6-iiklór. -fend 2HN03 180-190 27. 2,4-diklór-fenil H (CH2)3- S -— 2-naftil 2HN03 196 28. 2,4-diklór-fenil H (CH2)3- S -— 2-piridil : viszkózus olaj 29. 2,4-diklór-fenil H <CH2)3- S -— 2-piridil 2HN03 178-179 30. 2,4-diklór-fenil H (CÍI2)3 S -- 4-piridil 3HCI. 1,5H20 szétfolyó gyanta 5
