196757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

23. példa

Ecetsav-1-[(3-metil-fenoxi)-metÜ]-pentil-észter /(23) képletű vegyidet/

Kitermelés: 89%.

Forráspont: 106-107 °C/26,6 Pa.

24. példa

Ecetsav-1 -(4-metil-fenil)-pentU-észter /(24) képletű vegyidet/

Kitermelés: 83%.

Forráspont: 61—64 °C/4 Pa.

25. példa

Ecetsav-1-{3-bróm-meti]-feml)-penti]-észter /(25) képletű vegyidet/

11 g 3-(l-acetoxi-pentil)-toluolt feloldunk 100 ml abszolút széntetrakloridban. Hozzáadunk 8,9 g N-bróm-szukcinimídet és 200 mg azo-biszizobutiropitrilt, és az elegyet hagyjuk lassan fonáspontig melegedni. A reakció befejezése után a reakcióelegyet még 1 óra hosszat visszafolyató hűtó' alatt melegítjük, majd 0 °C-ra lehűtjük, és a szukcinimidet feszüljük. A szűrletet vákuumban bepároljuk, a maradék forráspontja 97—102 °C/10,6 Pa, kitermelés: 73%.

A 25. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületeket:

26. példa

Ecetsav-1 -(2-bróm-metU-fenil)-pentil-észter 1(26) képletű vegyület/

Kitermelés: 72%.

Forráspont: 165 °C/13,3 Pa.

27. példa

Ecetsav-1 -(2-bróm-metil-fenil)-heptil-észter 1(27) képletű vegyidet/

Kitermelés: 83%.

Forráspont: 120 °C/6,7 Pa.

28. példa

Ecetsav-1 -(3-bróm-metil-fenil)-heptil-észter /(28) képletű vegyület/

Kitermelés: 75%.

Forráspont: 122 °C/6,7 Pa.

29. példa

Ecetsav-1 -(2-bróm-metil-fenil)-hexll-észter 1(29) képletű vegyület/

Kitermelés: 75%.

Forráspont: 105 °C/1 ß Pa.

30. példa

Ecetsa v-1 -(3 -bró m-metil-fenil)-hexil-észter /(30) képletű vegyület/

Kitermelés: 84%.

Fonáspont: 128 °C/4 Pa.

31. példa

Ecetsav-1 -[(2-bróm-metil-fenoxi)-metil]-propU-észter /(31) képletű vegyület/

Kitermelés: 82%.

Forráspont: 119-123 °C/4Pa.

32. példa

Ecetsav-l-[(3-bróm-metíl-fenoxi)-metil]-propil-észter

(32) képletű vegyület/

Kitermelés: 70%.

Forráspont: 85-89 °C/6,7 Pa.

33. példa

Ecetsav-2-(3-bróm metil-fenoxi)-cikJohexiI-észter 1(33) képletű vegyidet/

Kitermelés: 65%.

Forráspont: 150-157 °C(26,6 Pa.

34. példa

Ece tsa v-1 -((3 -bróm -me til -fenoxi)-metil]-2,2- -dimetd-propil-éizter /(34) képletű vegyület/

Kitermelés: 58%.

Fonáspont: 158-160 °C/26,6 Pa.

35. példa

Ecetsav-1 -[(3-bróm-metil-fenoxi)-metil]-pentd-észter /(35) képletű vegyület/

Kitermelés: 57%.

Forráspont: 146-156 °C/26,6 Pa.

36. példa

Ecetsav-1-(4-bróm-metil-fenil)-pentil-észter /(36) képletű vegyület/

Kitermelés: 46%.

Forráspont: 112°C/0,7 Pa.

37. példa

Ecetsav-1 [3 -(kinolin-8-il-oxi-metil)-fenil]-pentil-észter /(37) képletű vegyület/

1,45 g 8-hidroxi-kinolint és 1,38 g őrölt, vízmentes kalcium-karb onátot 2 óra hosszat 25 “C-on 20 ml dimetil-formainldban keverünk. Ezután hozzácsepegtetünk 10 nd dimetil-formamidban oldott

2,99 g ecetsav-1-(3-bróm-metU-fenil)-pentil-észtert, és

196.757

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

7