196757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

cióelegyet 15 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Lehűtés után hozzáadunk 60 ml 1 n sósavat, a kicsapódott terméket leszívatjuk, és izopropanolból átkristályosítjuk. Kitermelés: 50%. Olvadáspont: 195-197 °C (izopropanol). Rf= 2,33 („b” rendszer).

Az 58. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületeket:

80. példa

1 -{2-[2( 1 H)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenilj-hexanol /(80) képletű vegyület/

•Kitermelés: 74%.

Olvadáspont: 201—202 °C (izopropanol).

Rf= 2,06 („b” rendszer).

81. példa

1 -{3 -[2( 1 H)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenil$-heptanol /(81) képletű vegyület/

Kitermelés: 85%.

Rf= 2,24 („b” rendszer).

82. példa

1 -[3 -[ 2( 1 H)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenilj-hexanol /(82) képletű vegyület/

Kitermelés: 90%.

Olvadáspont: 97—99 °C.

Rf= 1,94 („b” rendszer).

83. példa

1- (3-[2(lH)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenoxi-metilj-propanol /(83) képletű vegyület/

Kitermelés: 54%.

Rf= 1,56 („b ” rendszer).

84. példa

2- {3-[2(lH)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenoxi]--ciklohexanol /(84) képletű vegyület (transz-forma)/

Kitermelés: 89%.

Rf 1,62 („b” rendszer).

85. példa

1 -[2-[2( 1 H)-Kinolon-8-il-oxi-metil]-fenoxi-metilj-propanol /(85) képletű vegyület/

Kitermelés: 89%.

Olvadáspont: 114—116 °C.

Rf= 1,66 („b” rendszer).

Az 1. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületet:

86. példa

3-Metil-l -{3-metil-fenil)-butanol /(86) képletű vegyület/

Kitermelés: 35%.

Forráspont: 72-76 °C/1,07 Pa.

A 23. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületeket:

87. példa

Ecetsav-[3-inetil-l-(3-metil-fenil)]-butil-észter 1(87) képletű vegyület/

Kitermelés: 71%.

Forráspont: 54-56 °C/0,7 Pa.

88. példa

Propionsav-1 ~(3-metil-fenil)-hexil-észter /(88) képletű vegyület/

Kitermelés: 75%.

Forráspont: 78—80 °C/0,7 Pa.

A 25. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületeket:

89. példa

Ecetsav-[l-(3-bróm-metil-fenil)-3-metil]-butil-észter /(89) képletű vegyület/

Kitermelés: 52%.

Forráspont: 93 °C/3,3 Pa.

90. példa

Propionsa v-[ 1 -(3 ■bróm-metil-fenil)]-hexil-észter /(90) képletű vegyület/

Kitermelés: 56%.

Forráspont: 111 °C/2,7 Pa.

A 37. példa szerinti módon állítjuk elő a következő vegyületeket:

91. példa

Ecetsav-1 -(3 -(linolin-8-il-oxi-metil]-fenil ]-3 - -metil-butil-észter /(91) képletű vegyület/

Kitermelés: 88%

Rf= 3,31 („b” rendszer).

92. példa

Propionsav-l-|3-(kinolin-8-il-metil)-fenil]-hexil-észter /(92) képletű vegyület/

Kitermelés: 83%.

Rf = 4,11 („b” rendszer).

93. példa

Ecetsav-l-[3-(4-metU-kinolin-8-il-oxi-metil)-fenilj-pentil-észter 1(93) képletű vegyület/

Kitermelés: 59%.

Olvadáspont: 67-70 °C.

Rf= 2,95 („b” rendszer).

196.757

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

11