196693. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-triazol-etil-éter származékokat tartalmazó fungicid készítmények
1 2 tatunk (Illa) általános képletű vegyülettel, ahol X], X2, R és R2 a fenti (la) általános képletnél megadott, A és W hidroxilcsoport, -OM csoport vagy valamely ismert átmeneti csoport, M alkálifém- vagy alkáli-földfématom, azzal a feltétellel, hogy a (Ha) és (Illa) általános képletű reakciópartnereket úgy kell megválasztani, hogy vagy egy MO- vagy egy HO-csoport, egy átmeneti csoporttal, vagy két hidroxilcsoport egymással reagáljon. Amennyiben a (Haj) általános képletű vegyületek alkoholok vagy alkoholátok, azaz A jelentése hidroxil-, vagy -OM csoport, az^Ia) általános képletű vegyületeket a gyakorlatban a (Illa) általános képletű vegyületek szokásos éterezésével állítjuk elő. Ebben az esetben W halogenid, előnyösen klorid vagy bromid. ilyen esetben 0 és 15(j C közötti hőmérsékleten végezzük a reakciót, vagy az oldószer távollétében vagy atrop oldószerben, például aromás és alifás szénhidrogénekben, éterekben és éter-jellegű vegyületekben, például dietil-éterben, dioxánban, tetrahidrofuránban (THF), stb., acetonitrilben, dimetil-formamidban (DMF) vagy más, szakember számára az éterezési reakcióban felhasználható oldószerben. Ugyancsak végezhető az eljárás fázis-transzfer módszerrel is. A (Ha) általános képletű alkoholok, ahol tehát A hidroxilcsoport, az irodalomból ismertek, vagy az ott leírt módszerekkel könnyen előállíthatok. Az (1) általános képletű vegyületek az oxigénatommal szomszédos szénatomon aszimmetria-centrummal rendelkeznek. E vegyületek két enantiomer formában léteznek, Általában e vegyületek előállításánál a két enantiomer-forma elegye keletkezik. Ezt szokásos enantiomcr-elválasztási eljárásokkal, például egy diasztereomer só-elegynek optikailag aktív, erős savval végzett frakciónak kristályosításával vagy oszlop-kromatográfiás módszerrel valamely optikailag aktív hordozón és optikailag aktív eluálószerrel az optikai antipódokká választhatjuk szét. A két antipód egymástól eltérő fungicid hatást mutat. Amenynyiben azt külön nem emeljük ki, egy (la) általános képletű vegyidet említésekor az elegyet, valamint mindkét cnantiomer-formát is érthetjük. Meglepő módon úgy találtuk, hogy az (la) általános képletű vegyületek, illetve az azokat hatóanyagként tartalmazó készítmények gyakorlati szempontból igen előnyös fungicid-spektrummal rendelkeznek növény-patogén gombákkal szemben. így az (la) általános képletű vegyületek igen előnyös kurativ, preventív és szisztematikus hatást mutatnak növények, főleg kultúrnövények védelme során anélkül, hogy azokat károsan befolyásolnák. Az (la) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítményekkel a növényeken, vagy növényi részeken, például gyümölcsökön, virágokon, koronán, törzsön, hagymán, gyökéren található gombák visszaszoríthatok vagy elpusztíthatok, és a később kifejlődő növényi részek ezekkel szemben immunisak maradnak. Az (la) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények például a következő osztályokba tartozó növénypatogén gombákkal szemben hatékonyak: Fungi imperfecti (például Botrytis, Helminthosporium, Fusarium Septoria, Cereospora és Altermaria), Basidiomycetes (például a Hemileía, Rhizoctonia, Puccinia nemzetségek tagjai). Ezenkívül az (la) általános képletű hatóanyagok szisztematikus hatásúak. így a fentieken kívül alkalmasak csávázószerként szaporítóanyag (gyümölcs, hagyma, magok), továbbá dugványok kezelésére, gombafertőzés elleni védelemre, valamint a talajban jelenlevő növénypatogér gombák elleni védelemre. A találmány szerinti készítménnyel például a következő növények kezelhetők: gabonafélék, például búza, árpa, rozs, zab, rizs, köles és hasonló növények, répafélék, például cukorrépa vagy takarmányrépa, csonthéjas, húsos és bogyós gyümölcsök, például alma, körte, szilva, barackok, mandula, cseresznye, eper, málna és szeder, hüvelyesek, például bab, lencse, borsó, szója, olajos növények, például repce, mustár, mák, olivafélék, napraforgó, kókusz, ricinus, kakaó, földimogyoró, uborkafélék, például tök, uborka, dinnye, szálasnövények, például gyapot, len kender, juta, citrusfélék, például narancs, citrom, mandarin, zöldségfélék, például spenót, fejessaláta, spá ga, karfiol, hagyma, paradicsom, burgonya, paprika. babérfélék, például avocado, cinnamonium, kámfor, vagy egyéb kukorica, dohány, diófélék, kávé, cukornád, tea, szőlő, banán és természetes kaucsuk-ültetvények. Növény alatt azonban a találmány szeri pontjából bármely olyan zöldnövényzetet értünk, mint a fentieken kívül a dísznövények, fűfélék, bokrok és általában az alacsony talajborító növények (cover crops). Az (la) általános képletű hatóanyagokat készítmény-formában alkalmazzuk, és más hatóanyagokkal egy időben vagy egymást követően hordhatók fel a kezelendő felületre vagy növényekre. Ezen további hatóanyagok például trágyázószerek, nyomelem-készítmények vagy más, növénynövekedést befolyásoló készítmények lehetnek. Alkalmazhatók azonban szelektv herbicidek, rovarirtószerek, fungicidek, baktericidek, nematocidek. molluszkicidek, vagy több ilyen-készítmény elegyei is, adott esetben a formálási technikában szokásosan alkalmazott hordozóanyagokkal, tenzidekkel vagy más, adagolást elősegítő adalékanyagokkal együtt. Az alkalmas hordozóanyagok vagy adalékanyagok szilárdak és folyékonyak lehetnek, és a formálási technikában célzottan alkalmazott, ismert anyagok, például természetes vagy regenerált ásványi anyagok, oldószerek, diszpergálószerek, nedvesítőszerek, tapadást elősegítő szerek, töltőanyagok, kötőanyagok vagy trágyázószerek. Az (la) általános képletű vegyületeket a formálási technikában általánosan alkalmazott segédanyagokkal együtt használjuk, és ilyen célra például emulzió-kon centrátum, kenhető paszta, közvetlenül permetezhető vagy hígítható oldat, hígítható emulzió, permetezőpor, oldható por. porozószer, granulátumalakra vagy például polimer anyagba beépített alakra dolgozhatjuk fel. Az alkalmazási eljárás, például permetezés, ködösítés, porozás, szórás, kenés vagy öntözés. a készítmény formájától, az elérendő céltól és az alkalmazott körülményektől függően változhat. A felhasznált mennyiség általában 10 g és 5 kg hatóanyag/ ha, előnyösen 10 g és 2 kg hatóanyag/ha, főleg 200 g és 600 g hatóanyag/ha között van. A készítményeket, azaz az (la) általános képletű 196 693 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
