196691. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként heterolaril-- 4-aril-pirazolin-5-on-származékokat tartalmazó fungicid és baktericid szerek és eljárás 1-heteroaril- 4-aril-pirazolin- 5-on származékok előállítására
1 2 forráspontja közötti, előnyösen 5 100°C közötti hőmérsékleten végezzük. Mivel lúgos közegben oxidációs mellékreakciók léphetnek fel, amelyeket a reakcióközeg sárgáslilás elszíneződéséből ismerhetünk fel, a lúgos közegben végrehajtott ciklizálást célszerűen inert gázatmoszféra, például nitrogén atmoszféra alatt végezzük. Az (I) általános képletű vegyiiletek bázisokkal sószerű vegyülcleket képeznek. Ezért a reakcióelegy feldolgozása során ügy járunk el, hogy a végtermék izolálása előtt a felhasznált bázissal legalább ekvivalens mennyiségű savat, például sósavat, kénsavat vagy ecetsavat adagolunk. Eljárhatunk azonban úgy is. hogy a reakcióközegből általában kiváló alkálifém-, illetve alkáüfölJféin-sókat a reakcióelegy bői például szűréssel eltávolítjuk, és ezután legalább ekvivalens mennyiségű vizes savval kezeljük. Az új hatóanyagok erős fungicid és baktericid hatással rendelkeznek és előnyösen felhasználhatók fitopatogén gombák és baktériumok irtására A hatóanyagok alkalmasak a növényvédelemben történő felhasználásra, valamint mikroorganizmusok elpuszítására műszaki szerkezetű anyagokon. A találmány szerinti fungicid szerek Plasmodiophoromycetes, Domycetes, Chytridiomycetcs, Zygomycetes, Ascomycctes. Basidiomyccles, Deuteromycetes fajok ellen alkalmazhatók. Az új hatóanyagok hatása kiterjed az. alább felső rolt kórokozókra, anélkül, hogy a konktrétan megnevezett egyedikre korlátozódna: Botrytis-fajok, például Botrytis cinerea, Plasmopara-fajok, például Piasmopara viticola, Uromyces-fajok, például Uronryces appendiculatus, Spaherotheca-fajok. például Sphaerotheca fuliginea, Venturia-fajok, például Venturia inaequalis, Podospliaera-fajok, például Podosphaera leucotricha, Phytophthora-fajok, például Phytophthora infestans, Erysiphe-fajok, például Erysiphe graminis, Puccinia-fajok, például Puccinia recondita, Fusarium-fajok, például Fusarium culmorum, Ustilago-fajok, például Ustilago nuda vagy avenae, Septoria-fajok, például Septoria nodorum, Tillctia-fajok, például Tilletia caries, Pyri< ularia-fajok, például Pyricularia oryzae, Pelb. ularia-fajok, például Pellicularisa sasakii, Pyrenophora-fajok. például Pyrinophora teres (konidiumforma: Dreschslera, szinonima: Hehninthosporium), Leptospbaeria-fajok, például Leptosphaeria nodorum, Cochliobolus-fajok, például Cochliobolus sativus (konidiumforma: Dreclislera, Szinonima: Helminthosporium), Cercospora-fajok, például Cercospora canescens. A hatóanyagok a növénybetegségek leküzdéséhez szükséges koncentrációban mutatott jó elviselhetősége lehetővé teszi a föld feletti növényrészek, a magvak és vetőmagok, valamint a talaj kezelését. Az új hatóanyagok növényvédfíszerként különösen jó eredménnyel alkalmazhatók gyümölcs- és zöldségbetegségek, például barnafoltosodás kórokozója (Phytophthora infestans) ellen paradicsom esetén, valamint a sz.ürkcpencsz kórokozója (Botrytis cinerea) ellen, bab esetén, továbbá különböző rizsbetegségek, például levélfoltosodás kórokozója (Pyricularia ory/ac) leküzdésére, továbbá különböző gabonabetegségek kórokozója ellen (például Leptosphaeria nodorum, Cochliobolus sativus és Drechslera granünea). A hatóanyagok jó fungicid hatással rendelkeznek valódi lisztharmatgombák ellen uborka és gabona esetében, továbbá alnrafoltosodás és gabonarozadásodás, valamint Pyrenaphora teres ellen. A fentiekben túlmenően az új hatóanyagok értékes baktericid hatással is rendelkeznek. A találmány szerint előállítható hatóanyagokat a szokásos készítményekké, így oldatokká, emulziókká, szuszpenziókká, porokká, habokká, pasztákká, granulátumokká, aeroszolokká alakíthatjuk. Felhasználhatók még polimer anyagokba töltött finomkapszulák és vetőmag fedőmasszák, valamint készítmények formájában is. Ezeket önmagában ismert módon állítjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagot vivőanyagokkal, például folyékony oldószerekkel, nyomás alatt cseppfolyósított gázokkal és/vagy szilárd halmazállapotú hordozóanyagokkal összekeverjük, amikoris adott esetben felületaktív anyagokat, tehát emulgeátorokat és/vagy diszpergálószereket és/vagy habképzőanyagokat is felhasználunk. Amennyiben vivőanyagként vizet használunk, az elegybez segédoldószerként szerves oldószereket is adhatunk. Folyékony oldószerként lényegében az alábbiak kerülhetnek szóba: aromás vegyiiletek, így xilol, toluol vagy alkil-naftalinok, klórozott aromás vagy klórozott alifás szénhidrogének, így klór-benzol, klór-etilén vagy metilén-klorid, alifás szénhidrogének, így ciklol exán vagy paraffinok, például ásványolajfrakciók, al koholok. így butanol vagy glikol, valamint azok éterei és észterei, ketonok. így aceton, metil-etil-keton,metil-izobutil-keton vág)' eiklohexanon, erősen poláros oldószerek, így dimetil-formamid és dimetil-s/iilfoxid, valamint víz. Cseppefolyósított gáz hordozóanyagokon olyan folyadékok értendők, amelyek légköri nyomáson és szobahőmérsékleten gázhalmazállapotnak, például aeroszolhajtógázok, így halogén-szénhidrogének, valamint bután, propán, nitrogén és széndioxid. Szilárd hordozóként természetes kőliszteket, így kaolint, agyagföldet, tálkumot, krétát, kvarcot, attapulgitot, montmorillonitot vagy diatomaföldet vagy mesterségesen előállított szervetlen porokat, például magas diszperzitásfokú kovasavat, alumínium-oxidot és szilikátokat alkalmazunk. A granulátumhoz szilárd hordozóanyagként például tört és frakcionált természetes kőzeteket, így például meszet, márványt, horzsakövet, szepiolitot, dolomitot, valamint szervetlen és szerves lisztekből készített szintetikus granulátumokat, és szerves anyagokból, így fűrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsőből és dohányszárból készített granulátumokat használhatunk fel. Emulgeátorként és/vagy habképző anyagként nemionos és anionos emulgeátorokat, így pol(oxi-etilén)zsírsav-észtereket, poli(oxi-eti!én)-zsíralkohol-étereket például alkil-aril-poliglikol-étert, aikil-szulfonátokat, alkil-szulfátokat. aril-szulfonátokat, valamint tojásfehéije-hidrolizátumot, diszpergálószerkent pedig lignin-szulfit-szennyUígot és metil-cellulózt használhatunk fel. A készítményekben ragasztószereket is, így karboxi-metil-cellulóz.t, természetes és szintetikus poralakú, szemcsés és látex formájú polimereket. így gumiarábikumot, poli(vinil-a!kohol)-t, poli(vinil-acetút)-ot felhasználhatunk. Alkalmazhatók továbbá természetes 196.691 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5