196609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peptidek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (4045/85) (22) A bejelentés napja: 85. 10. 18. A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32)84. 10. 20. (31) (P 34 38 545.2) (11) (13) 196 609 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 K 5/02; A 61 K 37/02 (41) (42) Közzététel napja: 87.07. 28. (45) A leírás megjelent: 89.04. 28. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Dr. Hölzemann Günter, dr. Raddatz Peter, dr. Jonczyk Alfred, dr. Schmitges MERCK Patent GmbH Darmstadt DE Claus J., Darmstadt, DE (54) ELJÁRÁS ÚJ PEPTIDEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű új peptidek, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó, magas vérnyomás vagy hiperaldoszteronizmus kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben X jelentése (2-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csopor.t vagy benzil-oxi-karbonil-csoport; Z jelentése Phe-Ala, Phe-Arg, Phe-Asn, Phe-Gln, Phe-Gly, Phe-Leu, Phe-Lys, Phe-D-Lys, Phe- Met, Phe-Orn, Phe-Nleu, Phe-His vagy Gly; R jelentése izobutll- vagy ciklohexil-metil- csoport; R1 jelentése elágazó láncú 3—4 szénatomos alkilcsoport; Y jelentése hidrogénatom, Cll2 011 vagy -COOR4 csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport és értéke 1 vagy 2. Az (I) általános képletű vegyületeket funkciós származékaikból teszik szabaddá szolvolizálással vagy bidiogénczéssel vagy egy olyan vegyiddel, amely az (I) általános képletű vegyidet egy ClljNH-csoportja helyén egy -HC=N-csoportot vagy egy -CHOH- csoportja helyén egy -CO- csoportot tartalmaz, redukálnak és kívánt esetben valamely (í) általános képletű vegyidet valamely és/.lercsoportját hidroximeíil-csoporttá redukálják. X-Z-NH-CHW-CHOH-CH2-CO-NH-CHp,'-CH2-NH-CHY-CnH2n-R2 (l> n
