196409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-[1]-benzopirano- és benzotiopirano-[4,3-c]-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
31 196409 32 szénatomos) alkoxi-, naftil-(l-4 szénatomosjalkoxi-, fluorenii(l-4 szénatomos) alkoxi-, fluorenil-oxi- 1-5 szénatomos alkil-, trifluor-metil-csoportot és/vagy halogénatomot; R jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, vagy halogén-benzoil-(2-5 szénatomos )alkil-csoport; Rí jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos alkil)-tio-metil-, amino-metil-, benzil-oxi-karbonil-amino-metil, hidroxi-metil-, ftálimido-metil-, ciano-metil-, 1 vagy (1-4 szénatomos alkoxi)- metil-c söpört, Rz, R3, Rí, Rs, Rs és Rt jelentése hidrogénatom -, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet - ahol az A gyűrű, X, R, Rí, Ra, Rí, Rs, Rs és R7 jelentése a fenti, és Rí karbetoxicsoport is lehet - redukálunk, majd kívánt esetben- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél R hidrogénatom, X, A, Ri-R7 jelentése az (I) általános képletnél megadott, olyan (I) képletű vegyületté alakítunk, ahol R 1-4 szénatomszámú alkil-, 2-5 szénatomszámú alkenil- vagy halogénbenzoil-(2-5 szénatomszámú)alkücsoport, é3/vagy- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél az A gyűrű 1-4 szénatomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált, X, R, R1-R7 jelentése az (I) általános képletnél megadott, olyan (I) képletű vegyületté alakítunk, ahol az A gyűrű hidroxil-csoporttal szubsztituált, vagy "- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél az A gyűrű benzil-oxi-csoporttal van szubsztituálva, X, R, R1-R7 jelentése az (I) általános képletnél megadott, olyan (I) képletű vegyületté alakítunk, ahol áz A gyűrű hidroxilcsoporttal szubsztituált, és/vagy- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél az A gyűrű hidroxilcsoporttal van szubsztituálva, X, R, R1-R7 jelentése az (I) általános képletnél megadott, (Ib) általános képletű vegyületté alkilezünk, vagy olyan (I) képletű vegyületté alakítunk, ahol az A gyűrű 1-4 szénatomos alkoxi-, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos) alkoxi-, naftil-(l-4 szénatomszámú )alkoxi-, fluorenil-(1-4 szénatomszámúJalkoxi- vagy fluorenil-oxi-csoporttal szubsztituált, vagy- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél Ri hidroxi-metil-csoport, R, X, A; R2-R7 jelentése a tárgyi körben megadott, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol Rx (1-4 szénatomos) alkil-tio-metil-, ciano-metil-, (1-4 szénatomszámú alkoxi)-metil-, vagy ftálimido-metil csoport, mely utóbbit kívánt esetben NH2NHz-vel aminometil-csoporttá alakítjuk, azt pedig kívánt esetben klórhangyasavbenzilészterrel megacilezzük, vagy- egy kapott (I) általános képletű vegyületet az A gyűrűn halogénatommal szubsztituálunk, vagy- egy kapott (I) általános képletű vegyületet, melynél az A gyűrű halogénatommal szubsztituált, X, R, Rx-Rt jelentése az (I) általános képletnél megadott, olyan (I) képletű vegyületté alakítunk, ahol az A gyűrű 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal szubsztituált, és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad bázist* sóvá, vagy egy kapott sót szabad bázissá vagy egy másik sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, az A gyűrű szubsztituálatlan vagy 1, 2 vagy 3 azonos vagy különböző szubsztituenssel - éspedig hidroxi-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal - szubsztituált, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomszámú alkil)-tio-metii vagy (1-4 szénatcmszámú alkoxi)-metil-csoport; R2, R3, Rí, Rs, R6 és R7 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, az A gyűrű szubsztituálatlan vagy 1, 2 vagy 3 szubsztituenssel - éspedig 1-4 szénatomszámú alkoxi-, 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal - szubsztituált; R jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport; Rí jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomszámú alkil)-tio-metil- vagy (1- -4 szénatomszámú alkbxi)-metil-csoport; R2, Ra, Rí, Rs, Rs és R7 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, az A gyűrű egy vagy két, azonos vagy különböző szubsztituenssel - éspedig 1-4 szénatomszámú alkoxi- 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal - szubsztituált; R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomszámú alkil)-tio-metii vagy (1-4 szénatomszámú alkoxi)-metil-csoport; R2, R3, Rí, Rs, Re és R7 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiinduisi anyagokat alkalmazzuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb kőrét 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
