196409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-[1]-benzopirano- és benzotiopirano-[4,3-c]-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
33 196409 34 képező (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol az A gyűrű előnyösen a 9-es vagy 10- -es pozícióban 1-4 szénatomszámú alkoxicsoporttal és előnyösen a 7-es pozícióban 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy halogénatommal diszubsztituált; R’ jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, Rí* jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomszámú alkil)-tio-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. , 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a 4a, 10b gyűrűkapcsolat transz-konfigurációjú, az A gyűrű, R’ és Rí’ jelentése pedig az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. • 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan, transz-4a,10b-gyűrűkapcsolatot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol az A gyűrű a 7-es pozícióban 1-3 szénatomszámú alkilcsoporttal, bróm- vagy klóratommal, a 9-es pozícióban pedig 1-3 szénatomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált; Rí’ jelentése hidrogénatom vagy (1-3 szénatomszámú alkil)-tio-metil-csoport; R’ jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás [4R*,4aS*,10bR*]-7- bróm-4-etiltiometii 1,3,4 ,- 4a,5,10b-hexahidro-9-metoxi-2-metii2H-[l]benzopiráno[4,3-c]piridin és gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-öxo- kiindulási anyagból előállított (4R*,4aS*,10bR*]-7-bróm-4-hidroximetiil,3,4,- 4a,5,10b-hexahidro-9-metoxi-2-metil-2H-[l]benzopiráno[4,3-c]piridint előbb metiláttá, majd etántiollal az etiltio-metil-vegyületté alakítjuk. 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás [4aR*,10bS*]-l,3,4,4a,5,10b-hexahidro-9-metoxi-2,7-dimetil-2H-[l]benzopiráno[4,3-c]piridin és gyógyászatiig elfogadható sói elóállitásá-5 ra, azzal jellemezve, hogy a 3-oxo- kiindulási anyagból előállított [4aR*,10bS*]-7-bróm-l,3,- 4,4a,5,10b-hexahidro-9-metoxi-2-metii2H-n.]benzopiráno[4,3-c]piridinben a 7-helyzetű brómatomot metiljodiddal metilcsoportra cse- 10 réljük. 10. Eljárás szorongásgátló és/vagy pszichostimuláns gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással elő-15 állított (I) általános képlet« hatóanyagot - ahol az A gyűrű, X, R, Ri, R2, R3, R4, Rs, Rs és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott hígító- vagy töltőanyagokkal, kívánt 20 esetben csúsztató és ízesítő adalékanyagokkal, és adott esetben más, hasonló tuijdonságú, de az (I) általános képletű vegyüle.ttel szinergizmust nem mutató gyógyszerekkel együtt gyógyszerkészítménnyé, célszerűen 25 tablettává, pirulává, kapszulává, végbélkúppá vagy injektálható oldattá feldolgozunk. 11. Eljárás szerotonin-receptor-antagonista hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, 20 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol az A gyűrű, X, R, Ri, R2, Ra, R4, Rs, R6 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott 35 hígító- vagy töltőanyagokkal, kívánt esetben csúsztató és Ízesítő adalékokkal, és adott esetben más, hasonló tulajdonságú, de az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató gyógyszerekkel együtt gyógyszerkészítménnyé, célszerűen tablettává, pirulává, kapszulává, végbélkúppá vagy injektálható oldattá feldolgozunk. 1 lap képletekkel A kidásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1247.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 18
