196405. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-amino-purin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
196405 6 hordozóanyaggal, majd kivént esetben a keveréket formáljuk. Az orális adagolásra alkalmas készítmények különálló egységek, igy kapszulák, ostyák vagy tabletták, amelyek meghatározott mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak. Lehetnek az orális készítmények porok vagy granulátumok, valamint vizes vagy nem-vizes oldatok vagy szuszpenziók és .olaj a vízben" vagy .viz az olajban' típusú emulziók. A hatóanyag jelen lehet pilulaként, elektuariumként vagy kenőcsként is. A tablettákat úgy készítjük, hogy a hatóanyagot egy vagy több segédanyaggal préseljük vagy olvasztjuk össze. A sajtolt tabletták úgy készülnek, hogy a hatóanyagot szabadon folyó formában, például por- vagy granulátumként megfelelő berendezésben, például sajtológépen összesajtoljuk a kötőanyaggal, sikositóanyaggal, inert higitószerrel, konzervélószerrel, felületaktív anyaggal vagy diszpergálószerrel. Az olvasztott tablettákat úgy készítjük, hogy a megnedvesitett hatóanyagot megfelelő berendezésben összeolvasztjuk az inert folyékony higitószerrel. A tablettákat adott esetben bevonattal vagy vajatokkal látjuk el és készíthetünk olyan tablettákat is, amelyek a hatóanyagot késleltetetten vagy szabályozottan adják le. A szem vagy egyéb külső szövet, például a száj vagy a bőr fertőzése esetén a készítmény topikusan alkalmazható kenőcs vagy krém, amely a hatóanyagot például 0,075-20 t/t%-ban, előnyösen 0,2-15 t/t%-ban, különösen előnyösen 0,5-10 t/t%-ban tartalmazza. A kenőcsöknél a hatóanyagot vagy paraffinos vagy vízzel elegyedő kenőcs alapban alkalmazzuk. A hatóanyagot lolaj a vízben" krém alappal krémmé is formálhatjuk. Kívánt esetben a krém alap vizes fázisa tartalmazhat például legalább 30 t/t% polihidroxi-alkoholt, igy propilén-glikolt, bután-1,3-diolt, mannitot, szorbitot, glicerint vagy polietilén-glikolt vagy ezek elegyét. A topikus készítmények kívánt esetben tartalmazhatnak abszorpciót vagy penetrációt elősegítő anyagokat is. A penetrációt elősegítő anyag például a dimetil-szulfoxid és az ezzel analóg vegyületek. A találmány szerinti emulziók olaj fázisa ismert anyagokból áll. Az olajos fázis állhat csak magából az emulgeálószerból, de kívánt esetben lehet legalább egy emulgeálószernek zsírral vagy olajjal vagy mindkettővel alkotott elegye. Előnyösen hidrofil emulgeálószert alkalmazunk liofil emulgeálószerrel együtt, amely stabilizátorként is szerepel. Előnyösen zsirt és olajat is használunk. Az emulgeátor(ok) és a stabilizátor(ok) együtt az úgynevezett emulgeáló viaszt alkotják és ez a viasz az olajjal/zsirral együtt képezi az úgynevezett emulgeálókenőcs alapot, amely a krém készítmények olajos diszpergált fázisa. A találmányunk szerint alkalmazható emulgeálószerek és emulziót stabilizáló szerek például a Tween 60, a Span 80, a cetosztearil-alkohol, a mirisztil-alkohol, a gliceril-monosztearát és a nátrium-lauril-szulfát. A megfelelő olaj vagy zsir kiválasztásának az alapja az elérni kívánt kozmetikai tulajdonság, mivel a hatóanyagnak a legtöbb gyógyászatban alkalmazott olajban való oldhatósága rendkívül alacsony. A krém nem lehet nyálkás, elszineződött és konzisztenciája olyan kell legyen, hogy ne tömödjön el a tubus vagy az egyéb tartóedény. Használhatunk egyenes vagy elágazó szénláncú monovagy dibázisú alkilésztereket, igy kókuszdió-zsírsavaknak diizoadipátját, izocetil-szterátját, propilén-glikol-diészterét, izopropil-mirisztátot, decil-oleátot, izopropil-palmitátot, b _itil-sztearálot, 2-etil-hexil-palmitátot vagy elágazó szénláncú észterek keverékét, amely Crodamol CAP néven ismert; az utóbb említett három észter előnyös. A felsorolt észtereket az elérni kívánt tulajdonságtól függően alkalmazhatjuk egyedül vagy kombinációban. Ugyancsak használhatunk magas olvadásponté lipideket, így fehér lágy paraffint és/vigy folyékony paraffint vagy ásványi olajakat. A szemen alkalmazható topikus készítmények lehetnek cseppek is, ezeknél a hatóanyag megfelelő hordozóanyagban, különösen a hatóanyagot oldó vizes oldószerben van oldva vagy szuszpendálva. Ilyen készítményekben a hatóanyag mennyisége 0,5-10 t/t%, különösén 1,5 t/t%. A szájban alkalmazható topikus készítmény lehet tabletta, amely a hatóanyagot ízesltóanyaggal, így általában szukrózzal, akácnézgával vagy tragantmézgával együtt tartalmazza, lehet pasztilla, amely inert alapban, például zselatinban vagy glicerinben tartalmazza a hatóanyagot és emellett tartalmaz szacharózt vagy akácmézgát, valamint lehet szájviasz, amely a hatóanyagot megfelelő folyékony hordozóanyagban tartalmazza. A rektálisan alkalmazott készítmény megfelelő alapot, például kakaóvajat vagy szalicilátot tartalmazó kúp lehet. A szilárd hordozóanyagot tartalmazó nazálisán alkalmazható készítmények például 20-500 u méretű porok, amelyeket orron át szivünk fel, például az orrhoz közel tartott tartályból gyors inhalálással. Folyékony hordozóanyagot tartalmazó megfelelő készítmények például az orr-sprayek és az orrcseppek, ezek a hatóanyag vizes vagy olajos oldatai. Vaginálisan alkalmazható készítmények a pesszáriumok, a tamponok, a krémek, a zselék, a paszták, a habok és a sprayek, amelyek a hatóanyag mellett ismert hordozóanyagokat tartalmaznak. Parenterálisan alkalmazható készítmények a vizes és nem-vizes steril injekciós oldatok, amelyek tartalmazhatnak antioxidánst, puffer-anyagot, baktériumok fejlődését gátló anyagot és olyan oldatokat, amelyek 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
