196401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-tio-1-benzol-szulfonil- vagy szulfonil-amin-indolizin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

19G40L

L6

Pld.

R

Rí

R2

n

Am

Hatás (X)

43. =-CH(CH3)2

H

H

3

-NH-CH2-(3,4-dimetoxi-fenil)

9.7

42.-CHÍCHih

H

H

4-N(CH3)-(CH2)2-(3,4--diraetoxi-fenil)

21,1

45.-CH(CH3)2

H

H

3-N(n-C4Hs)-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

18,7

51.

ciklohexil

H

H

3

-N(n-C4H9)2

80,4

c) Dózis

IO’8 M

10.-C2H5

CH3

CH3

3-N(n-C4H9)2

82,6

22.-C2H5

H

H

2

-H(n-C4H9>2

90,2

23.-C2H5

H

H

4

-N(n-C4H9)2

77,8

26.-C2H5

H

H

3-N(n-CsHn)2

82,9

1.-CH(CHa)2

H

H

3-N(n-C4H9)2

61,0

16.-C(CH3)3

H

H

3-N(n-C4H9)2

78,7

27.-C2H5

H

H

3-NH-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

58,9

28.-C2H5

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(3,4- - dimetoxi-fenil)

60,2

30.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)2-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

40,1

31.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-CH2-fenil

73,9

32.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-fenil

65,9

33.-CH(CH3)2

H

H

3

4-fenil-piperazino

87,0

34.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-CH2-(pirid-2-il)

82,6

35.-CH(CH3)2

11

H

3

4-fenil-piperidino

65,6

37.-CH(CH3)2

H

H

3-N(n-CsHn)2

77,8

39.-CH(CH3)2

H

H

4-N(n-C4Hg)2

62,9

40.-C2H5

H

H

5

-N(n-C4H9)2

87,9

41.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-CH2-(3,4--dimetoxi-fenil)

26,1

46.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(3--rnetoxi-fenil)

49,5

47.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(4--metoxi-fenil)

69,6

44.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-(3,4-dimetoxi-fenil)

89,5

43.-CH(CH3)2

H

H

3

-NH-CH2-(3,4-dimetoxi-fenil)

58,4

42.-CH(CH3)2

H

H

4-N(CH3)-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

53,9

45.-CH(CH3)2

H

H

3-N(n-C4H9)-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

62,3

d) Dózis

IO-9 M

27.

C2H5

H

H

3-NH-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

81,6

28.-C2H5

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(3,4--d;metoxi-fenil)

85,4

30.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(3,4--dimetoxi-fenil)

81,7

41.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)-(3,4--dimetoxi-fenil)

70,9

46.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-{3--metoxi-fenil)

78,1

47.-CH(CH3)2

H

H

3-N(CH3)-(CH2)2-(4--metoxi-fenil)

86,5

43.-CH(CH3)2

H

H

3-Nll-CH2-(3,4-dimetoxi-fenil)

88,7

42.-CH(CH3)2

H

H

4-N(CH3)-(CH2)2-(3,4-78,8-dimetoxi-fenil)

9