196401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-tio-1-benzol-szulfonil- vagy szulfonil-amin-indolizin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13

196401

14

Pld.

R

Rí

R2

n

Am

Hatás (X)

7.-Czíls

H

H

3-Nín-CaHzh

8,3

9.

—CzIÍ5

CH3

H

3-N(n-Cdl9)2

17,4

3.-CzHs

H

H

3-NH-CiCIhb

30,7

2.-CzHs

H

H

3

pípieridino

22,6

11.-n-CaH7

H

H

3-N(n-C4ll9)2

8,8

14.-CH(CH3)2

H

H

3-NICIbb

32,6

15.-CH(CH3)2

H

H

3-NÍCzHsb

18,4

17.-CH(CH3>2

H

H

3-N(n-C3H7)2

7,4

1.-CH(CH3)2

H

H

3-Nln-Cílbb

2,0

31.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-CH2-fenil

16,8

32.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-fenil

3,6

33.-CH(CH3)2

H

H

3

4-fenil-piperazino

24,6

34.-CH(CH3)2

H

H

3-NH~CH2-CH2-( pirid-3,3

35.-CH(CH3)2

H

H

3

—2—il)

4-fenil-piperidino

8,3

36.-CH(CH3)2

H

H

3

-Nln-CaHizh

83,3

44.-CH(CH3)2

H

H

3

2,4-dimetoxi-fenil-29,8

51.

ciklohexil

H

H

3-amino

-N(n-C4H9)2

58,9

b) Dózis 21.

IO'7 M -C2H5

H

H

3-NH(n-C4Hg)

74,7

20.-C2H5

H

H

3-N(CIl3)(n-C4Hs)

60,0

10.-C2H5

CH3

CH3

3-N(n-C4ll9)2

49,0

22.-C2HS

H

H

2-N(n-C4H9)2

37,0

23.-C2H5

H

H

4-N(n-C4H9>2

24,1

26.-C2H3

H

H

3-N(n-C5Hn)2

42,9

6.-CH3

H

H

3-N(n-C4H9b

69,1

7.-Czlls

H

H

3-N(n-C3ll7)2

60,0

8.-C2H5

H

H

3-Mn-C4H9)2

30,9

9.-CzHs

CH3

H

3-N(n-C4H9)2

57,2

2.-CzHs

H

H

3

piperidino

79,8

11.-n-C3H7

H

H

3-N(n-CaHgb

37,7

15.-CH(CH3)2

H

H

3-N(C2ll5>2

71,2

17.-CH(CH3)2

H

H

3-N(n-C3H7>2

50,4

1. •-CH(CH3)2

H

H

3-N(n-C4Ü9)2

18,9

16.-C(CH3)3

H

H

3-N(n-C4H9)2

35,8

27.-C2H5

H

H

3-NH-(CH2)2-(3,4-7,7

28.

—C2H5

H

H

3-d;metoxi-fenii)-N(CH3)-(CH2)2-3,4-14,2

30.-CH(CH3)2

H

H

3-dimetoxi-fenil)-N(CH3)-(CH2)2-(3,4-9,4

31.-CH(CH3>2

H

H

3-dimetoxi-fenil-NH-CH2-CH2-fenil

31,8

32.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CHz-fenil

19,4

33.-CH(CH3)2

H

H

3

4-fenil-piperazino

57,6

34.-CH(CH3)2

H

H

3-NH-CH2-CH2-(pirid-2-il)

28,1

35.-CH(CH3)2

H

H

3

4-fenil-piperidino

25,0

36.-CH(CH3)2

H

H

3

-N(n-CaHn)2

93,7

38.-CzHs

H

II

3

pirazol-l-il

85,9

37.-CH(CH3>2

H

H

3-N(n-CsHn)2

48,7

39.-CH(CH3)2

H

H

4-N(n-C4ll9)2

17,9

40.-CzHs

H

H

5

-N(n-C4H9>2

49,7

41.-CH(CH3>2

H

H

3-N(CH3)-CH2-(3,4-di-5,3

46.-CH(CH3)2

H

H

3

metoxi-fenil)-N(Cib)-(CH2)2-(3-4,3

47.-CH(CH3)2

H

H

3-metoxi-fenil)-N(CIb)-(CH2)2-(4-17,9

44.-CHÍCH3)2

H

H

3-metoxi-fenil)-NH-(3,4-dimetoxi-fenil)

78,9

8