196394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-halogénezett ergolin származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ß

(N)

196394

Bejelentés napja:-(22) 1986.06.27. (21) (2690/86)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZ04

^^osTalálm*^^ U Szabadalmi Tár “'’A

C 07 D 457/02

C 07 D 457/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1988.03.28.

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.04.28.

Feltalálók: (72)

dr. Megyeri Gábor, 23%, dr. Keve Tibor, 19%, ifj. Kovács Lajos, 15%, dr. Stefkó Béla, 15%, Bogsch Erik, 13%, Kassai Ferencné, 4%, dr. Trischler Ferenc, 4%, dr. Szepesi Gábor, 4%, dr. Gazdag Mária, 3%, Budapest, HU

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest,

HU

(54) ELJÁRÁS 2—HALOGÉNEZETT ERGOLIN-SZARMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 2-halogénezett ergolin-származékok - ahol 5

X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom

Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkanoil-csoport és

R2, Rt, R4 jelentése hidrogénatom, vagy Rz 10 és Ra, illetve R3 és R4 jelentése együtt kettős kötés és

Rs jelentése hidroxi-metil-, metoxi-karboníl-, -CHz-OR csoport, vagy -CO-NH-(a) csoport, ahol az (a) képletben R’ jelen- 15 tése metil- vagy izopropil-csoport, R" jelentése benzil-, izopropil- vagy izobutil-csoport vagy

Rí jelentése metil-csoport és 20

R2 jelentése metoxi-csoport, Ra és R4 jelentése hidrogénatom, Rs jelentése pedig hidroxi-metil- vagy -CH2-OR csoport vagy

Rí jelentése metil-csoport és 25

R2 jelentése metoxi-csoport, Ra és R4 jelentése hidrogénatom, Rs jelentése pedig hidroxi-metil- vagy -CH2-OR csoport, -ahol R 5-bróm-nikotinoil-csoportot jelent vagy 30

Rí jelentése hidrogénatom és

Rz jelentése hidrogénatom, Ra és R4 jelen-2

tése együtt kettős kötés, Rs jelentése metil-csoport -valamely (II) általános képletü vegyület vagy többféle (II) általános képletű vegyületet tartalmazó nyers ergot-alkaloid báziskeverék halogénezésével történő előállítására oly módon, hogy a halogénezést dimetil-szulfoxid, valamilyen tri-1-4 szénatomos alkil-halogén-szilán vagy trifenil-halogén-szilán vegyület és adott esetben haloidsav alkalmazásával végezzük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületeket szétválasztjuk.

Az (I) általános képletű vegyületek részben értékes gyógyhatású vegyületek, részben pedig értékes intermedierek gyógyhatású vegyületek előállításánál.-C

I 1 1

=C----- N^c/C=0

196394

H

R