196393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-piperidinil-alkil-csoporttal helyettesített, biciklusosan kondenzált oxazol- és tiazolamin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 196393 szűk, amely képes a kísérleti áltatok 50%-ánál a 3-nél kisebb felállési reflex értékeket normaiizálni. Számos kísérleti (1) általános képletü vegyület EDso-értékét a következő táblázatban adjuk ineg. 5. Táblázat A vegyület száma EDw (mg/kg) i 0.30 6 0.11 7 1.3 8 0.08 19 0.31 20 0.066 21 0.14 58 0.080 68 Q. 16 13 0.08 42 0.31 57 0.31 34 0.31 26 0.08 27 0.16 35 0.31 28 0.31 30 0.31 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek - a képletben-A‘=A2-A3=A4- jelentése (a), (b), (dl vagy (f) képletü, kétvegyértékü csoport, és az (a) képletü csoport helyettesítve lehet egy halogénatommal vagy egy hid roxi-, trifluor-metil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy -O-CH2- -0- vagy -O-CH2-CH2-O- képletü csoporttal vagy egy-három 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoporttal, mig az (f) képletü csoport egy aminocsoporttal. Z jelentése oxigén- vagy kénatom, Rl jelentése hidrogénatom vagy 1--4 szénatomot tartalmazó alkil-, adott esetben egy halogénnel helyettesitett fenil-{l-4 szénatomot tartalmazólalkii-, 2-furanil-karbonil-, 2-tiazolil-kar bond- vagy egy vagy két 1-4 szénatomot tartalmazó aikoxivagy egy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenil-karbonilcsoport, Q jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, 1 jelentése hidrogénatom vagy 1--4 szénatomot tartalmazó alkilvagy hidroxilcsoport, 1 jelentése (h) vagy (i) általános képletü csoport, és ezekben Alk jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, X jelentése oxigénatom vagy inetiléncsopo’t, Rz jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy fonil-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-csoportot jelent -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik sztereokémiái izomer formái vagy azok keverékei alakjában« történő előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletü vegyületet - a képletben D .elöntése (XXVII) általános képletü csoport, melyben -A*=A2-A3=A4-, Z, Rl, Q és R jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (II) általános képletü vegyüieltel - a képletben L jelentése a tárgyi körben megadott és W reakcióképes kilépő csoportot jelent - reagáltatunk közömbös oldószerben és adott esetben egy így kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk savval végzett kezeléssel, illetve egy kapott sóból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1986. 04. 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I-a) általános képletü vegyületek - a képletben-A'=A2-A3=A4- jelentése (a), (b) vagy (d) képletü, kétvegyértékü csoport, és az (a) képletü csoport helyettesítve lehet egy halogénatommal vagy hidroxi- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal vagy egy vagy két 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicso porttal, 2 jelentése oxigén- vagy kénatom, T1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport-, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddioiós sóik sztereokémiái izomer formái vagy izok keverékei alakjában törtünő előállításéra, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulád \egyöleteket • használunk. (Elsőbbsége: 1985. 01. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az T) általános képlet alá eső N-{ll-(2,3-dihid•o-l,4-benzodioxin-2-il-metil)-4-piperidinil ]-metil]-2-benzotiazol-amin, és gyógyászatilag 28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
