196393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-piperidinil-alkil-csoporttal helyettesített, biciklusosan kondenzált oxazol- és tiazolamin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
29 196393 30 elfogadható savaddiciós sói lehetséges sztereoizomerjeinek és azok keverékeinek az előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(bróm-metil)-2,3-dihidro-l,4-benzodioxint vagy savaddíciós sóját N-(4-piperidinil-metil)-2-benzotiazol-aminnal vagy savaddiciós sójával reagáltatunk, közömbös oldószerben, kivánt esetben egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóból a szabad bázist felszabadítjuk bázisos kezeléssel. (Elsőbbsége: 1985. 04. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső (S)—(—)—N—{[1— -(2,3-dihidro-l,4-benzodioxin-2-ii-metil)-4-piperidinilJ-metil}-2-benzotiazol-amin és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (R)—(—)—2,3— -difndro-l,4-benzodioxin-2-metanol-(4-metil-benzol-szulfonát)-ot vagy savaddiciós sóját N-(4-piperidinil- metil)-2-benzotiazol-aminnal vagy savaddiciós sójával reagáitatunk közömbös oldószerben, és adott esetben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sót képzőnk savas kezeléssel. (Elsőbbsége: 1985. 04. 15.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények elö- 5 állítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletül vegyületet - a képletben a helyettesitők jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható 10 savaddiciós sóját, sztereokémiái izomerjeinek vagy azok keveréke alakjában a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 15 1986. 04. 14.) 6. Az 5. és 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 2. igénypont szerinti (I) általános képletül vegyületet - a képletben a helyettesitők 2C jelentése a 2. igénypontban megadott - használunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 15.) 7 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1246.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 16
