196378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)piridazinon származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 196378 12 Rí Rz Yi Y 2 Y3 H Br 4-CH=CH-Me cis H H H Cl 4-CH=CH-Et cis H H H Br 4-CH=CH-Et cis H H H Cl 4-CH=CH-n-Pr cis H H H Br 4-CH=CH-n-Pr cis H H H Cl 4-CH=CH-n-Pr trans H H H Br 4-CH=CH-n-Pr trans H H H Cl 3-OEt 4-SMe H H Br 3-OEt 4-SMe H H Cl 3-O-n-Pr 4-SMe H H Br 3-O-n-Pr 4-SME H H Cl 3-0-n-Bu 4-SME H H Br 3-O-n-Bu 4-SMe H H Cl 3-O-n-Pen 4-SMe H H Br 3-0-n-Pen 4-SMe H H Br 3-O-n-Hex 4-SMe H H Cl 3-O-n-Oct 4-OMe H H Br 3-O-n-Oct 4-OMe H H Cl 3-O-i-Pr 4-OMe H H Br 3-O-i-Pr 4-OMe H H Cl 3-O-sec-Bu 4-OMe H H Cl 3-O-i-Bu 4-OMe H H Br 3-O-sec-Bu 4-OMe H H Br 3-O-i-Bu 4-OMe H H Cl 3-0-sec-Pen 4-OMe H H Br 3-0-i-Pen 4-OMe H H Br 3-O-n-Pr 4-C1 H H Cl 3-O-n-Pr 4-C1 H H Br 3-0-n-Bu 4-C1 H H Cl 3-O-N-Bu 4-C1 H H Br 3-OEt 4-OEt H H Cl 3-OEt 4-OEt H H Br 3-O-n-Pr 4-OEt H A találmány szerint előállítható új, /!/ általános képletű hatóanyagok beadhatók parenterálisan, előnyösen szubkután, intravénás, intramuszkuláris vagy intraperitoneális injekcióként, kenőcs, kúp vagy aeroszol alakjában, továbbá orálisan, pl. tabletta, kapszula, granulátum, drazsé, pirula, szirup, folyadék, emulzió vagy szuszpenzió alakjában. Az élő szervezet (orvosi, illetve állatorvosi) kezelésére szolgáló, a találmány szerint előállított /I/ általános képletü hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítményben a hatóanyag koncentrációja általában 0,1 és 99,5 sX, előnyösen 0,5 és 95 sX közötti, a készítmény teljes súlyára vonatkoztatva. A gyógyászati készítmény tartalmazhat a találmány szerint előállított /I/ általános képletű hatóanyagon kívül farmakológiailag vagy állatgyógyászatilag hatásos más vegyülete/ke/t is, ugyanakkor a találmány szerint előállított /I/ általános képletű több különböző hatóanyag is egyesíthető a gyógyászati készítményben. 50 A találmány szerint előállított /I/ általános képletü hatóanyag klinikai adagolása függ a beteg életkorától, testsúlyától, érzékenységétől, panasztüneteitől, stb. Általában a hatékony napi adag 0,003 és 1,5 g, elönyö- 55 sen 0,01 és 0,6 g közötti felnőtt beteg esetében. E tartományon kívüli adagolás is alkalmazható szükség szerint. A találmány szerint előállított /!/ általános képletü hatóanyagot tartalmazó gyógyá- 60 szati készítmény a beadás módjától függő különböző módon kikészíthető, összhangban a farmakológiái kikészítésben általában alkalmazott módszerekkel. Ha orális beadásra készítünk tablettát, 65 kapszulát, granulátumot vagy drazsét, töltö-7
