196364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás tioéterek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 1% 364 34 adott vegyületet 420 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 17. példát). IR (KBr): 3320, 2930, 1715, 1655, 1620, 1560, 1140 cm-'. Kitermelés: 67 %. 55a példa N- (3-[4(RS), 5(SR)-4-liidroxi-6-cisz-cjkozcn-5-il-tio]-propionil}-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 420 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 17a példát). IR (film): 3320, 2940, 2870, 1610, 1420, 1135 cm“'. Kitermelés: 55 %. 55b példa S-4(RS), 5(SR)-4-hidroxi-6-cisz-ejkozen-5-il-N-trifluor-acetil-cisztein-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 420 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 17b példát). IR (dioxán): 3480, 1730, 1620, 1415, 1220 cm-1. Kitermelés: 91 %. 56. példa N-[S-6)RS), 7(SR)-6-hidroxi-8-cisz-ejkozen-7-il-N-trifluor-acetil-ciszteinil]-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 570 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 18. példát). ÍR (CH2CI2): 3300, 2940, 2870, 1730, 1675, 1620, 1400 cm“1. Kitermelés: 64 %. 56« példa S-5(RS), 6(SR)-1,5-dihidro'xi-7-cisz-oktadeccn-6-il-merkapto-ecetsav-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 570 mg, megfelelő mclil-észtcréből (lásd a 33a példát). Rf = 0,36 (izopropanol/CHCI3/víz, 23:12:15). Kitermelés: 71 %. 56b példa N-[S-5(RS), 6(SR)-1,5-tlihidroxi-7-cisz-cjkozcn-6-il-N-trifluor-acctil-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 570 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 32. példát). Rf = 0,43 (izopropanol/CHCI3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 67 %. S-5(SR), 6(SR)-1,5-dihidroxi-7-cisz-ejkozen-6-il-mcrkapto-ccctsav-nálriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 570 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 33b példát). Rf = 0,56 (izopropanol/CHCI3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 73 %. 57. példa N-[S-5(RS), 6(SR)-5-hidroxi-7-transz-9-cisz-nonadekadien-6-il-N-trifluor-acetil-ciszteinilj-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 410 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 21. példát). IR (C1I2CI2): 3300, 2940, 2860, 1730, 1670, 1610, 1400 cm“1. Kitermelés: 98 %. 57a példa N - (3-[5 (RS), 6(SR)-5-hidroxi-7 -transz-9-cisz-nonadekadien-6-il-tio]-propionil}-glicin-nátriumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 410 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 21a példát). Rf = 0,56 (izopropanol/CHCI3/víz, 33:12:5). Kitermelés: 88 %. 57b példa N-{S-5(R), 6(S)-5-liidroxi-7-transz-9-cisz-ejkozadien-6-il-N-trifluor-aceti!-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 410 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 21e példát, diasztereomer [A]). 57c példa N-[S-5(S), 6(R)-5-hidroxi-7-trausz-9-cisz-cjkozadien-6-il-N-trif!uor-acctil-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 410 mg, megfelelő metil-észteréből (lásd a 21e példát, diasztereomer [B]). Rf = 0,55 (izopropanol/CHCI3/víz, 33:12:5). Kitermelés: 91 %. 57d példa N-[S-4(RS), 5(SR)-4-hidroxi-6-transz-8-cisz-nonadekadien-5-ii-N-trifliior-acetil-ciszteinilJ-glicin-nátriumsó 56c példa A 41. példában leírt eljárás szerint nyerjük a címben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
