196362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonamido-indanil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
37 1% 362 38 II. példa Kemény zselatinkapszulák, 150 mg 4-[2-p-toluol-szulfonamido-indanil-(5)J-4-oxo-vajsavvaÍ I kapszula tartalma: hatóanyag 150,0 mg kukoricakeményítő, szárított kb. 180,0 mg tejcukor, porított kb. 87,0 mg magnézium-szlearát 3,0 mg kb. 320,0 mg Előállítási eljárás: A hatóanyagot a segédanyagokkal elkeverjük, a keveréket 0,75 mm lyukbőségű szitán megszitáljuk és megfelelő berendezésben homogénre keverjük. A végső keveréket I. nagyságú kemény zsclatinkapszulákba töltjük. A kapszula töltete: kb. 320 mg. A kapszula tokja: 1. nagyság kemény zsclatinkapszula. III. példa Kúpok 150 mg 4-[2-p-toluol-szulfonamido-indaníI-(5)]-4-oxo-vajsavvaI 1 kúp tartalma: hatóanyag 150,0 mg polietilénglikol (Ms. 1500) 550,0 mg poíietilénglikol (Ms. 6000) 460,0 mg polietilénszorbitán-monosztearát 840,0 mg 2000,0 mg Előállítási eljárás: A kúpmasszát megolvasztjuk, a hatóanyagot benne homogénen eloszlatjuk és az olvadékot előre hűtött formákba öntjük. IV. példa Szuszpenzió 50 mg 4-[2-p-toluolszulfonamido-indanii-(5)]-oxo-vajsawal 100 ml szuszpenzió tartalma: hatóanyag 1,0 g karboximetilcellulóz-nátriumsó 0,2 g p-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,05 g p-hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,01 g glicerin 5,0 g szorbit-oldat, 70 %-os 50,0 g aroma 0,3 g desztillált víz 100,0 ml Előállítási eljárás: A desztillált vizet 70 °C-ra felmclegítjük, ebben keverés közben feloldjuk a p-hidroxi-benzoesav-metil-és -propil-észtert, valamint a glicerint és a karboxi-metil-cellulóz-nátriumsót. Áz oldatot szobahőmérsékleten lehűtjük, keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot és homogénen diszpergáljuk, majd hozzáadjuk a szorbil-oldatol és az aromát és a szuszpenziót légtelcnítés céljából keverés közben evakuáljuk. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. V. példa Tabletták 150 mg [2-p-kIór-bcnzolszulfonamido-indaniI-(5)]-ecetsavval 1 tabletta tartalma: hatóanyag 150,0 mg tejcukor, porított 80,0 mg kukoricakeményítő 40,0 mg kolloid kovasav 10,0 mg polivinilpirrolidon 10,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg 300,0 mg Előállítási eljárás: A tejcukorral, kukoricakeményítővel és kovasavval elkevert hatóanyagot 20 %-os vizes polivinilpirrolidonoldattal megnedvesítjük és 1,5 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk. A granulátumot 45 °C-on szárítjuk, a fenti szitán meg egyszer átszitáljuk és a megadott mennyiségű magnézium-sztearátta! keverjük. A keverékből tablettákat préselünk. Tablettasúly: 300 mg. Átmérő: 10 mm, lapos. VI. példa Filmtabletták 75 mg [2-p-klór-benzolszulfonamido-indani!-(5)]-ecetsawal I tabletta tartalma: hatóanyag 75,0 mg kalcium-foszfát 93,0 mg kukoricakeményítő 35,5 mg polivinilpirrolidon 10,0 mg hidroxi-propil-metücellulóz 15,0 mg magnczium-sztcarát 1,5 mg 230,0 mg Előállítási eljárás: A hatóanyagot elkeverjük a kalcium-foszfáttal, kukoricakeményítővcl, polivinilpirrs,Ódonnal, hidroxi-propil-metilcellulózzal és a megadott mennyiségű magnézium-sztearát felével. Tablettázógépen kb. 13 mm átmérőjű préselt darabokat készítünk, ezeket megfelelő berendezésen 1,5 mm lyukbőségű szitán átdörzsöljük és a maradék mennyiségű magnézium-sztearátot hozzákeverjük, A granulátumból tablettázógépen kívánt alakú tablettákat préselünk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
