196227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus, vazopresszin antagonista peptidek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEÍRÁS B

(22) A bejelentés napja: 84. 02. 15. (21) (597/84)

(33) US (32) 83. 02. 16.

(31) (464 117)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 85. 01. 28.

(45) A leírás megjelent: 89. 12. 12.

dl)

196227

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 K 7/16 A 61 K 37/34

^ Szabadalmi Tit. ‘-IJaajdona

Feltaláló(k): (72)

HUFFMAN William Francis, Malvern, MOORE Michael Lee, Media, Pennsylvania, US

Szabadalmas: (73)

Smithkline Lteckman Corporation, delphia, Pennsylvania, US

Phila(54) ELJÁRÁS ÚJ CIKLIKUS, VAZOPRESSZIN ANTAGONISTA PEPTIDEK

ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű vegyületek, mely képletben P jelentése Phe vagy Phe(4'-Alk), csoport,

X jelentése D-Leu, D-Ile, D-Tyr, vagy D-Tyr (Et) csoport,

Y jelentése NH2, NHAlk, vagy amennyiben Z jelentése egyszeres kötés, OH~, csoport,

W jelentése D-Pro, L-Pro, vagy amennyiben Y és Z az általános képletből hiányzik, OH csoport,

A jelentése Val, Abu, Ala, Gly, Lys, vagy Chg csoport,

Z jelentése D-Arg, L-Arg, vagy egyszeres kötés, ha Y jelentése OH csoport,

n jelentése 0 vagy 1,

Alk jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, előállítására.

ÇlljCO-X-P-A-Asjl-Cys-li-2-y

CH„— Cl),

<C'On (I)

\ /

CM.,—C II

C---------------5

C.-» p -X - P -A-Ab n - Cy s -W-2-Y