196194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazinok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

01)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

196194

B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: (22) 1986.04.28. (21) (1749/86)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 D 295/08 A 61 K 31/495

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1988.05.30.

Megjelent: (45) 1989.02.17. '

( Szabadalmi Tár. ■ .

lajdon^J^1

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Tóth Edit, 23%, Törley József, 17%, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár

dr. Lapis Erzsébet, 3%, dr. Pálosi Éva, 16%, Rt., Budapest, HU

Hajdú István, 10%, dr. Groó Dóra, 3%, dr. Laszlovszky István, 3%, dr. Szporny László, 8%,

Budapest, Kiss Béla, 17%, Vecsés, HU

(54) ELJÁRÁS VJ J 1,4-DISZUBSZTITUÁLT PIPERAZINOK ÉS A. VEGYÜ LET EKET TARTALMAZÓ SZATI KÉSZÍTMÉNYEK

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új difenil-metoxi-alkil-piperazinok, gyógyászatilag elfogadható savaddiciós és kvarterner sóik, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények több alternativ úton történő előállítására.

Az I általános képletben Ri, R2 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogén-metil-, 1-4 szénatomos alkil—, nitro-, hidroxil-, vagy 1- -[(2-5-szénatomos-alkinil)-piperazin-4-il]-csoportot képvisel,

R3, Rí hidrogénatom, halogénatom, hidroxicsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, benzil-oxi-csoport vagy trihalogén-metil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4

szénatomszámú alkilcsoport,

Re jelentése 3-6 szénatomos alkil-,

alkenil-, alkinil-, vagy egy -C-R9 képletű csoport, ahol

II

O

R9 jelentése 2-5 szénatomos alkil-, alkenil-, vagy alkinilcso-2

port, és

n értéke 2 vagy 3

azzal a megkötéssel, hogy ha

R2-7 = H, n = 2 és Rí = 2-klór,

akkor Re izopropíl-, izobutil- és n-butilcsoportoktól eltérő szubsztituens, vagy ha

R2-7 = H, n = 3 és Ri = 2-C1, illetve, ha

R2-7 = H, n = 2 és Rí = 2-metilcsoport,

akkor Rs-nak mindkét esetben izopropilcsoporttól eltérő szubsztituenst kell képviselnie,

vagy

ha R2-7 = H, n = 2, akkor

Re a propionil-csoporttól eltérő szubsztituens.

196194