196192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [di(terc-butil)-benzilidén]-tiazolidinon származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
if) 190192 16 gát. így a fenti dózistartományok a találmány oltalmi kórét semmiképpen nem hivatottak korlátozni. A következő elkészítési példákban aktív alkotóként bármelyik (III) általános képletü vegyület alkalmazható. A példák csak szemléltető jellegűek és a találmány oltalmi körét, semmiképpen nem hivatottak korlátozni. 8. Példa Kemény zselatin kapszulák készíthetők a következő alkotórészek felhasználásával: Mennyiség (mg/kapszula) 5-{[3,5-bisz( 1,1 -dimetiletil)-4-hidroxi-fenil]-metilén)-4-tiazolidinon 250 Szárított keményítő 200 Magnézium-sztearát 10 A fenti alkotórészeket összekeverjük és a 460 mg-nyi mennyiséget kemény zselatin kapszulákba töltjük. 9. Példa Tabletta az alábbi nálásával készíthető: alkotórészek felhasz-Mennyiség (mg/tbl.) 5-{[3,5-bisz( 1,1-dimetil-f ■)-4-hidroxi-fenil]-metilén :-liazolidinon 250 Mikrokristályos cellulóz 400 Szilikon-dioxid, párolt 10 Sztearinsav 5 Ezen komponenseket elvegyitjük és egyenként 665 mg súlyú tablettákat sajtolunk belőlük. 10. Példa Aerosol-oldat készítése a következő komponensek alkalmazásával történik: Súly* 5-{(3,5-bisz(l,l-dimetil-etil)-4-hidroxi-fenil]-metilén}-4--tiazolidinon 0.25 Etanol 29.75 Propellant 22 (Klór-difluormetán) 70.00 Az aktív komponenst etanollal elegyítjük és a keveréket a Propellant 22 egy részletéhez adjuk, -30 °C-ra hűtjük és egy töltőszerkezetbe juttatjuk. A megfelelő mennyiséget rozsdamentes acél konténerbe visszük és a Propellant 22 maradékával hígítjuk. A szelepet később illesztjük a konténerhez. 11. Példa Egyenként 60 mg aktív alkotót tartalmazó tabletták a következőképpen készíthetők: 5-([3,5-bisz(l,l-dimetil-etil)-4-hidroxi-fenil]-metilén)-4-tiazolidinon 60 mg Keményítő 45 mg Mikrokristályos cellulóz 35 mg Polivinil-pirrolidon (10%-os vizes oldatként) 4 mg Nátríum-karboximetil keményítő 4.5 mg Magnézium-sztearát 0.5 mg Hintőpor 1 mg Összesen 150 mg Az aktív komponenst, a keményítőt és a cellulózt egy 45 mesh U. S. rostán engedjük ót és alaposan elkeverjük. Az így nyert port polivinil-pirrolidon oldatával keverjük el, majd 14 mesh U. S. szitán engedjük ót. Az így nyert granulátumokat 50-60 °C-on szárítjuk és 18 mesh U. S. szitán engedjük ót, majd, előzőleg 60 mesh U. S. szitán átengedett nátrium-karboximetil-keményítót, a magnézium-sztearátoí és hintőport adunk a szemcsékhez és alapos elkeverés utón tablettázógéppel egyenként 150 rag-os tablettákat sajtolunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 9
