196192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [di(terc-butil)-benzilidén]-tiazolidinon származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 196192 18 12. Példa Az egyenként 80 mg gyógyszert tartalmazó kapszulák készítési módja a következő: névleges kapacitású kúpformába öntjük és hagyjuk kihűlni. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 4-{[3,5-bisz(l,l-dimetiletil)-4-hidroxi-fenil]-inetilén)-4-tiazolidinon 80 mg Keményítő 59 mg Mikrokristályos cellulóz 59 mg Magnézium-sztearát 2 mg Összesen 200 mg Az aktív komponenst, cellulózt, keményítőt és magnézium-sztearátot elkeverjük, egy 15 mech U. S. szitán engedjük át és 200 mg-nyi mennyiségenként kemény zselatin kapszulákba töltjük. 13. Példa Egyenként 225 mg aktív komponenst tartalmazó kúpok a következőképpen készíthetők: 5-([3,5-bisz( 1,1-dime til-etil) - -4-hidroxi-fenil]metilén)-3-metil-4-tiazolidinon 225 mg Telített zsírsavat tartalmazó gliceridekből maximum 2000 mg Az aktív komponenst egy 60 mesh U. S, szitán engedjük át, majd szuszpendáltatjuk az előzőleg a lehető legalacsonyabb hőmérséklet alkalmazásával megolvasztott telített zsirsav-gliceridekben. Az elegyet ezután 2 g 1. Eljárás (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szén-10 atomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R a fenti, redukálunk és kívánt esetben 15 olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy kapott (II) általános képletű vegyületet alkilezünk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 02.) 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 5--{[3,5-bisz(l,l-dimetil-etil)-4-hidroxi-fenil]-metilén)-3-metil-4-tiazolidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 25 1986. 06. 02.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 5-([3,5-bisz(l,l-dimeti)-etil)-4-hidroxi-fenil]-metilén)-3-metil-4-30 -liazolidinont gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 02.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 36 (III) általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületet redukálunk, ahol R jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1985. 08. 09.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1205.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 10
