196172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(2-hidroxi-alkil)aminosav származékok valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 196172 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: (22) 1985.12.23. (21) (4953/85) Elsőbbsége: (33) DE: (32) 1984.12.24. (31) (P 34 47 295.9) Közzététel napja: (41) (42) 1986.09.28. Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 C 125/065 C 07 C 101/18 C 07 C 101/12 A 61 K 31/195 A~6nr3T72ö5“ Megjelent: (45) 1989.03.31. Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) dr. Lautenschläger Hans-Heiner, Pulheim, ASTA Pharma AG., Bielefeld, DE dr. Dereu Norbert, Frechen-Bachem, dr. Niemann Reinhard, Bergisch-Gladbach, dr. Hameister Walter, Brauweiler, DE (54) ELJÁRÁS ÚJ N- ( 2-HIDROXI-ALKIL )-AMINOS AV SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás N-(2-hidroxi-alkil)-aminosavak (I) és (II) általános képletű származékai előállítására - a képletben R1 jelentése 14-20 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, valamely telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, -COR11 vagy -CO-NRl5R16 általános képletű csoport, R4, R5 jelentése azonos vagy egymástól ^ eltérő és hidrogénatomot, vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R6, R7 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése hidrogénatom vagy vala- 20 mely 1-4 szénatomos alkilcsoport; a fenti szubsztituenseken belül Ru jelentése valamely telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-19 szén- ^5 atomos alkilcsoport, 196172 2 R15 és R16 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X' valamely szervetlen vagy szerves, 5 egy- vagy több-bázisú sav savionja, és m-n összege 1,2,3,4,5 vagy 6 -. A találmány szerinti vegyületek, ill. az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények ér- 10 tékes farmakológiai tulajdonságokkal, így többek között gombaellenes és tumorellenes hatással rendelkeznek. R1 R-C-O-R3 I R< R6 1 4 , , 1 . , CH2-N-(CH2)m-C-(CH2)-COO R5 R7 (l) 'R'1 I r*-c-o-r3 j ra r6 CH2-N+-(CH2)m-C- (CH2)n-COOR8 R5 R7 X- (u)
