196172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(2-hidroxi-alkil)aminosav származékok valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 196172 4 A találmány új N-(2-hidroxi-alkil)-aminosavak származékai előállítására vonatkozik, amelyek értékes farmakológiai, így gombaellenes tulajdonságokkal, továbbá herbicid hatással tűnnek ki. A találmány további tárgya az említett vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. Az emlitett vegyületek, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények különösen gombabetegségek és tumorok kezelésére alkalmazhatjuk, tumorellenes hatásuk következtében rákos megbetegedések kezelésére is alkalmasak, A találmány szerinti vegyületek az (I) és (II) általános képletnek felelnek meg, a képletekben R1 jelentése 14-20 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, valamely telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, -COR11 vagy -CO-NR15R16 általános képletű csoport, R4, R5 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomos, vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R6, R1 jelentése hidrogénatom, R8 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; a fenti szubsztituenseken belül R11 jelentése valamely telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-19 szénatomos alkilcsoportot képvisel, Rls és R16 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X" valamely szervetlen vagy szerves, egy- vagy több-bázisú sav savanionja, és m+n összege 1,2,3,4,5 vagy 6. Találmány szerinti vegyületek például a következők: N,N-Dimetil-N-(2-hidroxi-dodecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hidroxi-tridecil)-ammónio-acetát N-N-Dimetil-N- ( 2-hidroxi-tetradecil)-ammónio-acetát N-N-Dimetil-N-(2-hidroxi-pentadecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hidroxi-hexadecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hídroxi-heptadecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-{2-hidroxi-oktadecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hidroxi-nonadecil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hidroxí-eikozíl)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N-(2-hidroxi-heneikozil)-ammónio-acetát N,N-Dimetil-N~(2-hidroxi-dokozil)-ammónio-acetát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dodecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tridecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tetradecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-pentadecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-hexadecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heptadecil/-aramónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-oktadecil/-ammónio)-propionát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-nonadecil/-ammónio)-propionét 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-eikozil/-ammónio)-propíonát 3-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heneikozil/-ammónio)-propionát 3- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dokozil/-ammónio)-propionát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dodecil/-ammónic)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tridecil/-ammónic)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tetradecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetíl-N-/2-hidroxi-pentadecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-hexadecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heptadecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetíl-N-/2- hidroxí-oktadecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-nonadecil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-eikozil/-ammónio)-butirét 4- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heneikozil/-ammónio)-butirát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dokozil/-ammónio)-butirát 5- -(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dodecil/-ammónio)-pentanoát 5--(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tridecil/-ammónio)-pentanoát 5 -(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tetradecil/-ammónio)-pentanoát 5-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-pentadecil/-ammónio)-pentanoát 5-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-hexadecil/-ammónio)-pentanoát 5-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heptadecil/-ammónio)-pentanoát 5- (N ,N- Dime til-N-/2- hidroxi-oktadecil/-ammónio)-pentanoát E-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-nonadecil/-ammónio)-pentanoát 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
