196108. lajstromszámú szabadalom • 3-szubsztituált-4-hidroxi-kumarin-izomereket tartalmazó rodenticid kompozíciók
9 196108 10 13,0 g viszkózus, olajos l-(4-hidi'oxi-kumarin-3-il )—3—[4 — (*J — /trifluoi— metil/-benzil-oxi)-fenil]-l,2,3,4-tetrahidro-naft.alinl, amely 5 a cisz- és transz-izomert körülbelül 1 : 1 arányban tartalmazza, szobahőmérsékleten 250 ml etanolban oldunk. Az oldatot nyitott edényben 3 napig szobahőmérsékleten állni hagyjuk. Ezalatt az etanol egy része elpáro- 10 log, és az oldatból kevés szilárd anyag válik ki. A kivált szilárd anyagot leszűrjük és szárítjuk. 1,5 g transz-l-(4-hidroxi-kumarin-3-il)-3-[4-(4-/trifluor-metil/-benzil~oxi)-fenil]-l,2,3,4-tetrahidro-naftalint kapunk; op.: 15 153-155 °C. Ez a termék 7 tömeg% cisz-izoraert tartalmaz szennyezésként. A szűrletet csökkentett nyomáson bepároljuk. Az olajos maradékot 100 ml forrásban lévő etanolban oldjuk, az oldatot 35-40 °C-ra 20 hagyjuk hűlni, és ezen a hőmérsékleten tartjuk. Az oldatból gyors ütemben csapadék válik ki. A kivált csapadékot leszűrjük és szárítjuk. 5,5 g cisz-l-(4-hidroxi-kumarin-3-il)-3-[4-(4-/trifluor-metil)-benzil-oxi)-fenill-l, 25 2,3,4-tetrahidro-naftalint kapunk; op.: 183-2. példa 184,5 °C. Ez a termék szennyezésként 5 tómeg% transz-izomert tartalmaz. A szűrletböl elkülönített, maradékot szilikagél oszlopon kromatografáljuk, eluálószerként kloroformot használunk. 3,3 g terméket kapunk, amely 85% transz-izomerből és 15 tömeg% cisz-izomerböl áll. 3. példa A találmány szerinti, brodifakum ,C‘ és „D" izomerjét. tartalmazó készítmény rodenticid hatását azonos mennyiségű brodifakumot (négy izomer elegye) tartalmazó, ismert készítmény rodenticid hatásával hasonlítottuk össze. A pasztillázott készítmények azonos mennyiségű hatóanyagot és a rágcsáló számára fogyasztható, azonos hordozóanyagot tartalmaztak. Az egyes párhuzamos kísérletekben a rágcsálóknak azonos mennyiségű (mg/test.tömeg kg egységekben) hatóanyagot adtunk be. Az észlelt eredményeket az I—III. táblázatban közöljük. Az I. készítmény a találmány szerinti készítmény, a II. készítmény az ismert készítmény. I. táblázat Albino norvég patkányon végzett kísérletek I. készítmény II. készítmény LDso mg/kg - középérték 0.30 0.31 szélső értékek 0.24-0.34 0.27-0.36 Pusztulásig eltelt átlagos idő (nap) 6.6 t 1.8 6.5 ± 1.3 Csalétekfogyasztás standard EPA-tápanyaghoz viszonyítva - a csalétket fogyasztó állatok %-a 65.6 ± 15.3 67.8 ± 22.3 Pusztulási % 100 100 II. táblázat Mezei egéren végzett kísérletek I. készítmény II. készítmény LDso mg/kg- középérték 0.26 0.18- szélső értékek 0.12-0.39 0.10-0.25 Pusztulásig eltelt átlagos idő (nap) 6.7 7.3 6
