196108. lajstromszámú szabadalom • 3-szubsztituált-4-hidroxi-kumarin-izomereket tartalmazó rodenticid kompozíciók

11

196108

12

Különböző régcsálófajokon végzett kísérletek

III. táblázat

Rágcsálófaj

Készítmény

ÁLlagos

hatóanyagfogyasztás

mg/kg

Pusztulási arány elpusztult/össz.

Átlagos túlélési idő, nap

Rattus norvegicus

i.

3.62 ± 0.77

10/10

5.5 ± 1.7

ii.

3.60

8/8

4.8 ± 2.2

Sigmodon hispidus

i.

2.19 ± 1.15

8/10

8.0 ± 1.6

Spermophilus

ii.

2.0

3/4

7.3 ± 4.2

(Citellus) tridei.

1.99 ± 0.26

6/10

10.2 ± 1.9

cemlineatus

Spermophilus

h.

2.0

1/3

13

(Citellus)

i.

2.54 — 1.23

10/10

6.3 ± 2.4

richardsoni

h.

2.5

4/4

6.7 1 1.6

Rattus rattus

i.

2.73 ± 1.31

10/10

5.9 ± 1.0

ii.

2.6

4/4

6.0 ± 0.7

Peromysans

i.

5.58 ± 1.07

17/20

8.1 ± 1.8

maniculatus

h.

5.6

4/4

6.5 í 3.3

Mus musculus

i.

13.89 t 8.29

7/10

7.1 t 2.1

ii.

14.0

7/10

5.3 ± 1.8

4. példa

30

Ebben a példában a találmány szerinti készítmények hatóanyagainak szelektív' kiürülését vizsgáltuk. A kísérleteket mezei egéren (Microtus penusylvanicus) végeztük.

Kikötött mezei egereknek 10 ppm brodi- 35 fakumot (.A", .B", .C" és .D" izomerek körülbelül 1 : 1 : 1 : 1 tömegarányú elegye) tartalmazó pasztillákat adtunk addig, amíg az állatok 0,54 mg/kg hatóanyagot fogyasztottak. Az állatokat a kezelést követő 0., 1., 2.,

3., 4., 5., illetve 14. napon leöltük, és kromatográfiás úton meghatároztuk az állatok szöveteiben lévő ,A"-.B" izomer-pár és .G'-.D' izomer-pár mennyiségét és mennyiségi arányát. Az eredményeket a IV. táblázatban kö'zöljük. A IV. táblázatban felsorolt adatokból megállapítható, hogy a ,C"-.D" izomer-pár gyorsan kiürül a szervezetből, ezzel szemben az ,A"-_B" izomer-pár a szövetekben marad. A .C'-.D" izomer-pár kiürülési félideje körülbelül 24 óra, míg az .A'-.B" izomer-páré 14 napnál hosszabb idő.

40

/V. táblázat

Szövetekből elkülönített izomer-párok mennyisége, mg/kg

Vizsgálatig

eltelt idő, nap

0.

1.

2.

3.

4.

5.

. A " és

,B" izomer

0.15

0.147

0.114

0.114

0.123

0.101

.C " és

,D' izomer

0.122

0.052

0.024

0.014

0.011

0.005

Arány

0.818

0.211

0.123

0.123

0.089

0.05

5. példa

Transz-Brodifakum acetonos szuszpenzióját zabliszttel keverjük össze, a keveréket levegőn szárítjuk, majd további mennyiségű zabliszttel 100 ppm transz-brodifakum-tartalomig hígítjuk. Rodenticid csalétket kapunk.

fi. példa

Ebben a példában rodenticid készítmények összetételét ismertetjük. Hatóanyagként 60 (í)-transz-brodifakumot, bromadiolon C’ és D’ izomerjének racém elegyét, illetve a 2. példa szerint elkülönített transz-izomert

?