196074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált 1,8-naftiridionok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 píperazinocsoport vagy -OR általános képletű csoport , amelyben R hidrogénatom vagy R6-CO-általános képletű csoport, ahol R® 1-4 szénatomos alkilcsoport, a (ni) általános képletben R* és R2 együtt kémiai kötés, vagy R1 hidrogénatom, R2 halogénatom vagy pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy píperazinocsoport, a (IV) általános képletben R* hidrogénatom vagy R6-CO- általános képletű csoport, amelyben R® 1—4 szénatomos alkilcsoport, X hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom -, valamint savaddíciós sóik és/vágj' szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képlet keretébe tartozó olyan (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, egy (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben X a fenti jelentésű - vagy észterét halogénezzük és ciklizáljuk, majd kívánt esetben (i) az (I) általános képlet keretébe tartozó olyan (V) és/vagy (VII) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom, R2 hidroxílesoport, illetve R5 hidrogénatom, egy kapott olyan (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom , hidrolizálunk, és kívánt esetben egy olyan (V) vagy (VII) általános képletű vegyület előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom, R2 -OR általános képletű csoport, amelyben R R®-CO- általános képletű csoport és R* R®-CO- általános képletű csoport, ahol R® 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy kapott olyan (V) vagy (VII) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 hidroxilcsoport, illetve Rs hidrogénatom, észterezünk, és kívánt esetben egy kapott észtert visszahidrolizálunk olyan (V) általános képletű vegyületté, amelyben R2 hidroxilcsoport, vagy olyan (VII) általános képletű vegyületté, amelyben Rs hidrogénatom, vagy (ii) az olyan (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 pirrolidino-, piperidino-, morfolinovagy piperazino-csoport, egy olyan kapott (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, előnyösen brómatom, pirrolidinnel, piperidinnel, morfolinnal vagy piperazinnal vagy reakcióképes származékukkal re agái tatunk, vagy (iii) az olyan (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 együtt kémiai kötés, egy olyan kapott (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, eliminációs reakcióban dehidrohalogénezünk, és egy bármely fenti módon kapott (l) általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy savaddíciós sójaként és/vagy szolvátjaként elkülönítünk. (Elsőbbsége: 1986.03.25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén (II) vagy (111), előnyösen 00 általános képletű csoportot - R1 és R2 az 1. igénypontban meghatározott -tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagálta tunk. (Elsőbbsége: 1986.03.25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A 00 általános képletű csoport, s abban R* hidrogénatom és R2 -OR általános képletű cso£ort, amelyben R lűdrogénatom vagy R*-CO- áltanos képletű csoport, ahol R® 1-4 szénatomos alkücsoport, vagy R2 piperidino-vagy pirrolidino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03. 25.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, előnyösen bróm- vagy jódatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 03.25.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogénatom, klóratom vagy metoxi csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.03.25.) 6. Eljárás az (I) általános képletű, helyettesített 1,8-naftiridinon-származékok - a képletben a (II), (III) vagy (IV) általános képletű csoport, a (II) általános képletben R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, pirrolidino-, piperidino-, morfolinovagy piperazinocsoport vagy -OR általános képletű csoport, ahol R hidrogénatom vagy R®-CO- általános képletű csoport, melyben R® 1-4 szénatomos alkilcsoport, a (III) általános képletben R1 és R3 együtt kémiai kötés, vagy R1 hidrogénatom, s R2 halogénatom vagy pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazinocsoport, a (TV) általános képletben R® hidrogénatom vagy R®-CO- általános képletű csoport, ahol R® 1-4 szénatomos alkilcsoport, X hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy halogénatom -, valamint savaddíciós sóik és/vagy szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képlet keretébe tartozó olyan (V)vagy (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, egy (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben X a fenti jelentésű - vagy észterét halogénezünk és ciklizálunk, majd kívánt esetben (i) az (1) általános képlet keretébe tartozó olyan (V) és/vagy (VII) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom, R1 hidroxilcsoport, illetve R5 hidrogénatom, egy ka-Eott (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képűében R1 lűdrogénatom és R2 halogénatom, hldrolizálunk, majd az olyan (V) vagy (VII) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom, R2 -OR általános képletű csoport, amelyben R R®-CO- általános képletű csoport és R' 196.074 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
