196074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált 1,8-naftiridionok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
R6-CO- általános képletü csoport, amelyben R6 14 szénatomos alkilcsoport, egy olyan (V) vagy (VTI) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R3 hidroxilcsoport, illetve Rs hidrogénatom észterezünk, vagy (ii) az olyan (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 pirrolidino-, piperidino-, morfolinovagy piperazino-csoport, egy kapott (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, előnyösen brómatom pirroli dinnel, piperidinnel, morfolinnal vagy piperazinnal vagy reakcióképes származékukkal reagáltatunk, vagy (üi) az olyan (VI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és Rr együtt kémiai kötés, egy kapott (VI) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, eliminációs reakcióban dehidrohalogénezünk, és egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy savaddíciós sójaként és/vagy szolvátjaként elkülönítünk. (Elsőbbsége: 1985.03.25.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás A helyén (II)vagy (III), előnyösen (II) általános képletű csoportot - Rf és R2 a 6. igénypontban meghatározott - tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagdltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 03.25.) 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 -OR általános képletű csoport, amelyben R hidrogénatom vagy R -CO- általános képletű csoport, R6 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 piperidino- vagy pirrolidino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.03.25.) 9. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R2 halogénatom, előnyösen bróm- vagy jódatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 03.25.) 10. A 6-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogénatom, klóratom vagy inetoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 03.25.) 11. A? 1. igénypont szerinti eljárás 3,5 -dihidro-2-(hidroxi-metil)-5-fenil-furo[3,2-c]-l ,8- -naftiridin4(2H)-on, 5-(3-klór-feniI)-3,5-dihidro-2-(liidroxi-metil)-furo[3,2-c]-l ,8-naftiridin-4(2H)-on, 2-face til -oxi -me til )-3 5 -dihidro-5 -fenil -furof 3,2 -ej-1 ,-8 -na ftiridin -4(2 H)-on, 2- (acetil-oxi-metil)-3,5-dihidro-5-(3-metoxi-fenil> -furo[3,2-c]-l ,8-naftiridin-4(2H)-on, 3 3 -dihidro-2-(jód-metil)-5 -fenil-furo[3,2-c]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 2 <bróm-me til )-3,9-dihidro -9 -fenil-furo [2,3 -b ]-1,8 - -naftiridin 4(2H)-on, 3 9 -dihidro-9 -fenil -2 -( 1 -pi rrolidinil-me til >furo[2 ,3- -b]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 2 -(br óm-metil -3,9-dihidro-9 -(3-me toxi-fenil>furo[2,3-b]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 3.9- dihidro-2-(jód-metil)-9-fenil-furo[2,3-b]-l,8-naftiridin 4(2H)-on, 3.9- dihidro-2-metüén-9-fenil-furo[2,3-b]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 3- hidroxi-6-fei.il-2,3,4,6-tetrahidro-5H-pirano[3,2- -c]-l ,8-naftiridin-5-on, 3-(a cetil-oxi)-6-fenil-2,3,4,6-tetrahidro-5 H-pirano[3,2-c]-l ,8-naftiridin-5iori, 2-fliidroxi metil)-3,5-düüdro-5-(3-metoxi-fenil)-furo[2,3-b]-l ,8Hnaftiridin4(2H)-on, 2-(bróm-metil)-3,9-dihidro-9-(3-klór-feml)-furú[2,3- -b]-l ,8-naftiridin4(2H)-on vagy gyógyászatílag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 25.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3.5 -dihi dro -2-(jód-metü)-5 (3-metoxi-fenil)-furo[3,2-cj-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 3.5 -dihi dro -5 -fenil-2 -( 1 -pírrolidinil -me til )-furo[3 ,-2-c]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, 3,5-dihidro-5-fenil-2-(l-piperidinil-metil)-furo[3,-2-c]-l ,8-naftiridin4(2H)-on vagy gyógyászatílag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03. 10.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(hidroxi-metil)-3,5 -dihidro-5-(3-metoxi-fenil)-furo[3,2-c]-l ,8-naftiridin4(2H)-on, vagy 2-{bróm-metil)-3,9-dihidro-9-(3-klór-fenil)-furo[3,-2-c]-l ,8-naftiridin4(2H)-on vagy gyógyászatílag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.25.) 14. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját és/vagy szóivátját - A és X az 1. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986.03.25.) 15. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját és/vagy szolvátját ~ A és X a 6. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előál-, lííására, azzal 'jellemezve, hogy a 6. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 5 1C 15 20 25 30 35 40 45 50 55
