196070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-amino- 1,8-naftiridin új, szubsztituált amid-származékai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)87.01.15. (22) (118/87)

A bejelentés elsőbbsége: (33) FR:

(32) 86.01.16.

(31) (86.00556)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41X42) 1987.1130. Megjelent: (45) 1989. 01.16.

196070

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

(11)

C 07 D 471/04 A 61 K 31/39S

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmasul)

Roussel Gérard, Solsy-sur-Seine, Taurand Gérard, Qreteil, FR

Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie, FR

(54) Eljárás a 2-ami no-1,8-naftiridin új, szubsztituált amid-származékai

és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállítható új amidók (I) általános képletében :

R cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot, fluoratommal, alkoxicsoporttal, alídl-amino-csoporttal vagy alkil-oxi-karbonil-amlno-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent,

Hét olyan 1,8-naftiridil-2 41-csoportot jelent, amely a 7-helyzetben helyettesítve van alkil-oxi-csoporttal, alkil-tio-csoporttal, dialkil-amino-vinil-csoporttal vagy alkil-szulfinil-csoporttal, amely különféle szubsztituensekkel maga is helyettesítve van, illetve

R alkil-amino-fenil-csoportot vagy alkoxi-karbonil-amino-fenil-csoportot jelent,

Hét olyan l,8-naftmdin-2-il-csoportot jelent, amely a 7-helyzetben alkil-oxi-csoporttal helyettesítve van.

Az (I) általános képle tű vegy Öleteket - amelyek egyebek között szorongásoldó, hipnotizáló, görcsoldó, epilepszia ellenes és izomlazító hatásúak - a (II) általános képletű sav és (UH általános képletű amin reagáltatásával, a kapott (I) általános képletű vegyíiletek oxidálásával vagy (IV) és (V) általános képletű vegyületek reagáltatásával állítják elő.

B— COMM — h,l

(!)

R—COOH

(I)

HjN -(un

—NR,R|

K

(IV)