196068. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridino-oxazol-tiazol-benzoxazol- és benztiazol-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos találmányi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.12.01. (21)4596/85 (11) 196068 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32)84.12.03 (31) (677 412) A közzététel napja: (41) (42) 87.01.28 Megjelent: (45) 1989.06.24. C07D 413/12 C 07 D 413/14 C 07 D 417/12 C07 D 417/14 C 07 D 498/04 C 07 D 513/04 A 61 K 31/42 A 61 K 31/425 A 61 K 31/445 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71) STOKBROEKX Raymond Antoine, Beerse, LUYCKX Marcel Gerebemus Maria, Geel, JANSSENS Frans Eduard, Bonheiden, BE Janssen Pharmaceutics Beerse, BE (54) Eljárás új benzoxazol- és benztiazol-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az 0) általános képlett! antíanoxiás hatású vegyületek előállítására. Az (1) általános képletben az A1 = A2-A3=A4-csoport jelentése -CH-CH-CHCH-N=€H-CH=CH-CH=N-CH=€H-CH-CH-NCH- vagy-CH=€H-CH=N- csoport, amely csoportokban egy hidrogénatomot, egy halogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-, 14 szénatomos alkoxivagy trifluor-metilcsoport, vagy két hidrogént egy halogén és egy 14 szén atomos alkoxicsoport helyettesíthet, Z jelentése oxigén- vagy kénatom, n értéke 0 vagy 1 R jelentése hidrogénatom, 3-helyzetű 14 szénatomos alkil-, hidroxi- vagy 14 szénatomos alkoxicsoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy fenil-(14 szénatomos)-alkil-csoport a szaggatott vonal, amely az R1 -et hordozó nitrogénatom, a közbenső szénatom, valamint az R2-t hordozó nitrogénatom között van, egy kettőskötés jelenlétének lehetőségére utal, azzal a feltétellel hogy ha az R*-et hordozó nitrogénatom és a közbenső szénatom között kettős kötés van, az R*-t hordozó nitrogénatomról hiányzik az R1 szubsztituens, hasonlóképpen, lia az R2-t hordozó nitrogénatom és a közbenső szénatom között kettős kötés van, akkor az R2 szubsztituens hiányzik és a közbenső szénatom a két nitrogénatom között helyezkedik el: R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 együttes jelentése egy -CH2-CH2- képletű csoport, L jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos meghatározott módon helyettesített alkilcsoport adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenil-{2-6 szénatomos)-alkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkiksoport, meghatározott módon helyettesített 3-6 szénatomos cikloaJkilcsoport, (a) vagy (b) általános képletű csoport. ( a ) ( b )
