195965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos diaza-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) nu

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

195965

Bejelentés napja: (22) 1983.05.09. (21) (1589/83)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZO«

C 07 D 487/04-1K

Elsőbbsége: (33) GB: (32) 1982.05.12.

C 07 F 9/38

1983.02.28.

A 61 K 31/395

ORSZÁGOS

(31) (82.13850) (83.05505)

A 61 K 31/675

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1984.02.28.

s%0>* l3!a,rRa'*w3?

HIVATAL

f ^ Szabadalmi Tár

Megjelent: (45) 1989.04.17.

'‘^lULAJDOMA^.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

AUwood Michael Richard, Hitcbin, F. Hoffmann-La Roche et CO.,

Hassall Cedric Herbert, Harpenden, AG., Bázel, CH

Lambert Robert Wilson, Digswell, Welwyn,

Lawton Geoffrey, Hitchin,

RedBhaw Sally, Hitchin, Hertfordshire, GB

(54) ELJÁRÁS BICIKLIKUS DIAZA—VEGYÜLETEK ÉS A^’Z,

EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljáráB (I) általános képletű új vegyülelek és gyógyászatilag alkalmas sóik, önmagukban ismert módszerek- f, kel történő előállítására.

A képletben

B jelentése metiléncsoport (-CHj-), etiléncsoport (-CHj-CHz-) vagy viniléncsoport (-CH=CH-); 10

Rl jelentése 3-7 szénatomos alkilcsoport, a fenilcsoporton adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szónatomos alkoxi- vagy fenilcsoporttal mono helyettesített fenil-(1-4 szénatomos)-alkil-csoport, ftálimi- 15 do-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-amino-(1-4 szénatomo6)-alkil-csoport;

RJ jelentése karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxí-karbonil- vagy fenil-(l-4 szénato- 20 mos)-alkoxi-kar bonil-csoport vagy (i)

vagy (ii) általános képletű csoport;

R3 jelentése karboxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-kar bonil-csoport;

R’ és Rs külön-külön hidrogénatomot jelent 25 vagy együtt oxocsoportot képeznek;

2

R6 és R7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy egyikük 1-4 szénatomos alkilcsoport és

n jelentése 0, 1 vagy 2.

Az (I) általános képletű új vegyűletek antihipertenzív hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

Rk- R5

r4~ch

1

—nh-'cht^n'y^

ii 1

R2

0 R3

?

n

Pv^0H

\

r

/

1

73

<r>

R7

195965