195918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
G 195918 7 got nyerünk. Az eljárás szerint a hatóanyagot 300-700 közötti molekulatömegű poli(etilén-glikolj-ban oldjuk, az oldatba kívánt, esetben magasabb molekulatömegéi poli(etilén-glikol)-t adunk, majd az oldatot a kívánt pll-ru beállított vizes oldatban diszpergáljuk. A kapott elegyet ezután egységdózisokba szereljük ki vagy liofilizáljuk, és alkalmazáskor újraoldjuk. A hatóanyagot oldhatjuk kizárólag 300-700 közötti molekulalömegü poli(etilénglikol)-ban, és az oldatot csak közvetlenül a felhasználós előtt keverjük a vizes pufferrendszerhez. A vizes fázis tartalmazhat még másik, vízben tökéletesen oldódó, előzetesen már feloldott hatóanyagot is. Ez a megoldás alkalmazható szem- vagy orreseppek készítésénél. Célszerű lehet például a vízben oldhatatlan hatóanyagot, például valamely gyulladásgátló szert poli(etilén-glikol)-b:in oldani, a vizes fázisban pedig egy másik hatóanyagot, például pangásc.sökkentő szert, így például Neosynephrint vagy fenil-(propanol-funin)-t hidrogén-klorid ja formájában vagy antibakteriális hatáséi szert, például klórhexidin-glukonátot vagy -szulfátéi oldani. \ két, oldatot felhasználás elölt elegyítve két. egymást kiegészítő hatáséi hatóanyag alkalmazása válik lehetségessé. A következőkben a tatáimé ryl példákkal támasztjuk alá. A példák nem korlátozó jellegűek. 1. Példa-met il-észter Poli(etilén-glikol) 400 3.85 ml Az A oldatot 5 ml-es üvegekbe töltjük, egy-egy üvegbe 1,15 ml oldatot töltünk. 5 B ni dal 10 15 Bórsav Nálrium-klorid Nátrium-borát Víz kiegészítésül 0.04533 g 0.01066 g 0.0003498 g 3.85 ml-re A R oldatot 5 ml-es üvegekbe töltjük, üvegenként 3,85 ml mennyiségben. Az A old ltot 5 hónapig 25 °C-on tárolva az a hatóanyag 99,8%-át őrzi meg. 20 25 30 35 3. Példa Injektálható Ibuprofen-oldat A oldat Ibuprofen 5 g Rcnzalkónium-klorid 0.02 g Poliet ilőnglikol 400 50 g B oldat Nátrium-dihidrogén-foszfát Nátrium-monohidrogénfoszfát Nátrium-klói id Viz kiegészítésül A két oldatot elegyítjük. A 12.06 g 0.93 g 0.117 g 100 ml-re kapuit telje-Indometacin tartalmú sze; ncsepp fen tiszta oldat néhány hónapon ét változat-1 in marad. Az oldatot 2 ml-es ampullákba A oldat szereljük ki, az ampullái, mindegyike 0.66 g 40 hatóanyagot tartalmaz. Indometacin 0.4 g p-Hidraxi- benzoesav-metil-észter 0.2 g 4. Példa Poli(elilén-glikol) 400 99.4 g 45 Injeklálha tó Piroxicnro-oldaL B oldat A oldat Bórsav 1.1774 g t Nátrium-klcrid 0.2769 g Piroxicam 0.5 g Nátrium-borát 0.09088 g 50 p-Hidroxi-benzoesav-Víz kiegészítésűi 100 ml-re-metil-észter 0.05 g A két oldatot elkészítjük és n tiszta ol-Poiietilénglikol 600 2.90 g datokat elegyítjük egymással. Az így kapott oldat szobahőmérsékleten 4 hónapig teljesen B oldat stabil. 55 Nátrium-dihidrogén-foszfát 2.90 g Z. Példa Nótrium-klorid 0.42 g Víz kiegészítésül 100 ml-re Tömény indometacin oldat co A két oldatot elegyítve liBzta oldatot lyerünk. A kapott oldatot 4 ml-es ampullák-A oldat ha töltjük, az egyes ampullák uamol tartalmaznak. 0.010 g Piraxi-Indometacin 0.0005 g p-Hid roxi-tenzoesav-0.0025 g 65 5
