195918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
8 195918 9 5. Péld a SZABADALMI IGÉNYPONTOK Injektálható Oxameíaein-oídaf A oldat Oxametacin p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter Polietilénglikol 100 iá 0.05 g 95 g B oldat Nátrium-hidrogén-foszfát 0.097 g Nátrium-dihidrogén-foszfát 0.21 g Nátrium-klorid 0.205 g Víz kiegészítésül 100 ml-re A két oldat elegyéül kapott tiszta oldatot szűrjük, és 2 ml-es ampullákba töltjük. Egy-egy ampulla 50 mg Oxametacint tartalmaz. Az I. Táblázatban a két indometacin oldat eltarthatóságára vonatkozó vizsgálataink eredményét ismertetjük. I. Táblázat Indometacin koncentráció 0,1 és 0,5%. To 0,1% = 0,0997 g% indometacin To 0,5% = 0,498 g% indometacin R = újraoldott NR = oldott 'tartósítószer nincs a készítményekben R (0.1 g %) NR (0.5 g %) 25 »C 40 °C 4 °0 25 ®C 1 hónap 0.0988 0.0941 2 hónap 0.0946 0.0866 3 hónap 0.0930 4 hónap 0.4968 5 hónap 0.488 1. Eljárás hatóanyagként aril-ecetsavszármazék vagy 2-metil-aril-ecetsav-Bzárma- 5 zék nem-szteroid gyulladéBgátló-szert tartalmazó vizes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a teljes készítményre számítolt 0,1-25 tömeg% hatóanyagot első oldószerként legalább egy, 3QQ-700 10 molekulalömegü polietilénglikolban oldjuk, majd a kapott oldatot pufferrel hígítva pH=4,5-8 tartományba állítjuk be, és kívánt esetben a készítményhez további gyógyászati célra alkalmas adalékanyagokat adunk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szerves oldatba tartósítószert, stabilizálószert, aromaanyagot, színezéket és/vagy édesítőszert adunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy a vizes pufferoldatba még valamely stabil pH-értéket biztosító anyagot, ásványi sókat, és/vagy tartósítószereket is adunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike sze-25 r:nti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(4-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-H-indol-3-ecetsavat (indometacint) alkalmazunk. 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike sze-30 rínti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként uc-metil-4-(2-metilpropil)-fenilecetsnvat (ibuprofenl) alkalmazunk. 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ható-35 anyagként 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot (oiroxicamot) alkalmazunk. 7. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy haló-40 anyagként l-(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-ilacethidroxamsavat (oxametacint) al- 1 almazunk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egyBégdózisonként 0,1-1,0% 45 l-(4-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-lH-indol-3- - ecetsavat (indometacint) alkalmazunk. 50 rajz nélkül A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.992.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 6
