195838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (tio)-morfolin-csoportokat tartalmazó N-alkilezett dipeptid-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

dl)

195838

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: (22) 1985.10.03. (21) (3844/85)

Elsőbbsége: (32) 1984.10.04.

(31) (P 34 36 386.6)

(33) DE

Kézzé lé tel napja: (41) (42) 1987.08.28.

Megjelent: (451 1989.02.15.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 K 5/06 A 61 K 37/02

Szabadalmi Tár. ' *

v J’OLAJDOM^. ^

_á<jos Találmány}^

Feltalálók: (72)

dr. Gante Joachim, dr. Weber Wolf-Dietrich, dr. Sombroek Johannes, dr. Schmilges Claus, dr. Minek Klaus Oltó, Darmstadt,

DE

Szabadalmas: (73)

Merck Patent Gesellschaft, Darmstadt, DB

(54) ELJÁRÁS (TIO)-MORFOLIN-CSOPORTOKAT

tartalmaz e> isr—alkilbzett

DIP BPTXD S ZARMAZÉKOK &S AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZÁT* KliSZÍTMlSNYEK *3 *., ÖÁL LÍTAS ARA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás hipertónia ób szívelégtelenség kezelésére alkalmas, új (I) általános képletű vegyülelek

S,S,S és S,S,R konfigurációinak és ezek elegyeinek, valamint ezek savaddiciós sóinak előállítására - a képletben

Z jelentése kénatom, SO vagy SOj

csoport,

Rl éa R* jelentése azonos vagy eltérő és jelentik a hidrogénatomot, az 1-4 szénatomos alkilcsoportol, a 3-7 szénalomos cikloalkilcsoporlol - azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyülelel - a képletben

B jelentése, (a) általános képletű csoport - a képletben Rl és Z jelentése a tárgyi körben megadott -vagy ennek egy reakcióképes származékát egy (III) általános képletű dikarbonsavszármazékkal - a képletben R* jelentése a fentiekben megadott- vagy ennek egy reakcíóképes származékával reagáltatják, vagy

b) egy (IV) általános képletű yegyülelel

195838

5

10

15

20

25

*gy (V) úllulénoH képletű vegyűUiltel itJngií Italunk - a kópiátok ben

X és Y közül az egyik jelentése Nllz csoporti a másik jelentése X* és X* jelenthet klóratomot, brómalomot.

jódatomot vagy egy reakcióképes funkcionálisan átalakított 011- -esoportol és

1^ és E jelentése a már megadott - és ki varit esetben az (1) általános képletű vegyülctekol észterezik és/vugy savvá és/vagy szulfoxidiiú vagy szulfoium és/vagy savaddiciós sóvá alakítják.

(0