195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

17

19:7812

18

tért 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(3,4-diklór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbon sav-etil-észtert, op.: 244 °C (etanol), kiterinelés: 76%. 5

30. példa

(30) kópletű vegyület előállítása io

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2,4-diklór-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben Ób igy kapjuk a 2,4-diamino-7- 16 -metil-5-(2,4-diklór-fenil)-5,8-dihidropiridoí2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-et.il-észtert diacetátjaként, op.: 148 °C (etanol), kitermelés: 72%. -20

31. példa

(31) képletű vegyület előállítása

26

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-acetil-3-(tienil-2)-akril sav-e til-ész tért

2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és igy kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(tienil-2)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimi- éO din-6-karbonsav-etil-észtert diacetátjaként, op.: 126 °C (metanol), kitermelés: 61%.

32. példa

(32) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2,3,4,5,6-pentafluor-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2,4,6-trianiino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4- -diamino-7-metil-5-(pentafluor-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-ph'imidin-6-kar bon sav-éti 1- -észtert triacetétjaként, op.: 162 °C (ecetsav), kitermelés: 37%.

33. példa

(33) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3,4,5-trimetoxi-benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-me til—5—(3,4,5-tr ime toxi-fe nil)-5,8-dihidropiridol 2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-met il-észtert acetátjaként., op.: 168 °C (víz), kitermelés: 72%.

(34) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-acetil-3-(naftil-l)-akrilBav-metil-észtert

2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(naftil-l)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert acetátjaként, op.: 210 °C (etil-acetát/metanol), kitermelés: 16%.

34. példa

35. példa

(35) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-fluor~benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(2-fluor-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3- -dl-pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert, op.: 208 °C (izopropanol), kitermelés: 76%.

36. példa

(36) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2,4-diklór-benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagálta*.unk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(2,4-diklór-fenil)-5,8-dihidropiri- Jo[2,3-d]~pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert acetátjaként, op.: 150 °C (etanol), kitermelés: 71%.

37. példa

(37) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-klór-benzilidén)-acetil-acetont 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 6-acetil-2,4-diamino-7-metil-5-(2-klór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidint, op.: 254 °C (etil-acetát), kitermelés: 70%.

38. példa

(38) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon

2-(2-klór-benzilidén)-acetecetsav-(2,2,2,-tri-10