195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 20 fluor-etil)-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4- -diamino-7-metil-5-(2-klór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsnv-(2,2,2- -trifluor-etil-észtert diacetátjaként, op.: 146 °C, kitermelés: 53%. 39. péld a (39) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-acelil-3-(2,l,3-benzoxadiazolil-4)-akrilsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4- -diamino-7-metil-5- (2,1,3-benzoxadiazolil-4) - -5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert, op.: 268 °C (etanol), kitermelés: 51%. 40. példa (40) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-(2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil)-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido(2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-(2-(N-benzil-N-metil-amino)-etil)-észtert, op.: 162 °C (etil-acetát), kitermelés: 53%. 4L példa (41) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 4-acetoxi-2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 7- -(acetoxi-metil)-2,4-diamino-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d J-pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 219 °C, kitermelés: 65%. 42. példa (42) képletű vegyület előállítása Az 1. példával analóg módon 2-(3-kló>— -benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2-(dimetil-amino)-4,6-diamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 4-amino-2- -(dimetil-amino)-7-metil-5-(3-klór-fenil)-5,8- -dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-éBztert, op.: 214 °C (etanol), kitermelés: 55%. (43) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-f 2-(trifluor-metil)-benzilidén]-acetecetsav-etil-észtert 2-(diraetil-amino)-4,6-diaraino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 4-amino-2-(dimetil-amino)-7-melil-5- -[ 2-(trifluor-metil)-fenil]-5,8-dihiropirido[2,3- -d] pirimidin-6-karbonBav-etil-észtert, op.: 210 °C (etanol), kitermelés: 61%. 43. példa 44. példa (44) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2-pirrolidino-4,6-diamino-pirimidinnel reagált.atunk jégecetben ób így kapjuk a 4-amino-2-pirrolidino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,3-dihiropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert diacetátjaként, op.: 243 °C (izopropanol), kitermelés: 59%. 45. példa (45) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-éBztert 6-amino-2,4-bisz-(dimetil-amino)-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4- -b’sz-(dimetil-amino)-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d] pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 149 °C (izopropanol), kitermelés: 55%. 46. példa (46) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-éBztert 6-amino-2,4-dipiperidino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben éB így kapjuk a 2,4-dipiperidino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido-[2,3-d] pirimidin-6-karbonsav-etil-éBztei t, op.: 169 “C (etanol/víz), kitermelés: 45%. 47. példa (47) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetBav-etil-észtert 9581 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
