195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 195812 16 O ecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(2-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[ 2,3-d] -pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert nceté íjak ént, op.: 208 °C (etanol), kitermelés: 59%. 5 20. példa (20) képletű vegyület előállítása 10 Az 1. példával analóg módon 2-(4-metoxi-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert 2,4,6- -triaraino-pirimidinnel reagáltatunk jégecelben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5- -(4-metoxi-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-piri- 15 midin-6-karbonsav-etil-éBztert, op.: 98 °C (etil-acetát), kitermelés: 75%. 21. példa 20 (21) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-izobutil- 25-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagállatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-izobutil-észtert, op.: 130 °C, kitermelés: 78%. 30 22. példa (22) képletű vegyület előállítása ^5 Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-ciano-benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(2-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3- -d]-pirimidin-6-kar bonsav-izobu ti)-észtert félacetátjakónt, op.: 170 °C, (metanol), kitermelés: 55%. 45 23. példa (23) képletű vegyület előállítása 50 Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-acetil-3-(2-furil)-akrilsav-etil-észtert 2,4,6- -triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5- -(furil-2)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonBav-izobutil-észtert acélát jaként, op.: 106 °C (acetonitril) kitermelés: 57%. 24. példa ^ (24) képletű vegyület előállítása Az 1» példával analóg módon 2-acetil-3- gr -(piridil)-3-akril8av-etil-észtert, 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagéltatjuk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(piridil-3-)-5,B-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karborsav-etil-észtert, op.: 224 °C (metanol), kitermelés: 63%. 25. példa (25) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-( 2,3-diklór-benzilidén)-acetecetsav-etil-észter 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(2,3-diklór-fenil)-5,8-dihidropirido| 2,3-d |-pirimidin-6-karbonsav-metü-észtert acetát.jrtként, op.: 160 °C (etanol!, kitermelés: 72%. 26. példa (26) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-( 3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-allil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -im:lil-5-(3-nitro~fenil)-5,8-dihidropirido[2,3- -d i-pirimidin-6-karbonsav-alkil-észtert, op.: 188 °C (etil-acetát), kitermelés: 64%. 27. példa (27) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2- (3,4,5-trimetoxi-benzilidén )-acetecetsav-etil-észterl 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltaturk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino- 7-metil-5-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-5,8-dihidropiridol 2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 126 °C (etil-acetát), kitermelés: 69%. 28. példa (28) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-acetil-3-(naftil-l)-akrilsav-etil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(naftil-l-)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert félacetátjakónt, op.: 209 °C (metanol), kitermelés: 35%. 29. példa (29) képletű vegyület előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3,4-diklór-benzilidén)-acetecetsav-etil-ész-9
