195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 195812 26 65. példa (65) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon oc-naftü-aldehidet, acet-ecetsav -etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(naftil-l)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pírimidin-6-kar bonsav-etil-ész tért, op.: 198 “C (etil-acetát), kitermelés: 58%. 66. példa (66) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon pentafluor-benzaldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagálatatunk és így kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-metil-5-(pentafluor-fenil)-5,8- dihidropirido[2,3-d) pír írni din-6-kar bonsavetil-észtert, op.:195 °C (etanol), kitermelés: 65%. 67. példa (67) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 2-metoxi-benzaldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-metil-5-(2-metoxi-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav~etil-éBztert, op.: 188 °C (etanol), kitermelés: 81%. 68. példa (68) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 3-nitro-benzaldehidet, acetecetsav-izobutil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-izobutil-észtert, op.: 214 “C (etanol), kitermelés: 66%. 69. példa (69) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 2,3-dimetoxi-benzaldehidet, ace tecet sav-e til-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint. etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4 — -dimorfolino-7-metil-5-(2,3-dimetoxi-fenil)-5,8- -dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-14-etil-észtert, op.: 194 °C (etanol), kitermelés: 57%. 70. példa (70) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 1-nitro-be nzaldehidet, propionil-ecelsav-me•il-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimi» lint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8- -dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert, op.: 225 °C (kloroform/etilacetát), kitermelés: 51%. 71. példa (71) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 2,3-diklór-benzaldehidet, 4-acetoxi-acetecetsuv-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-acetoxi-metil-5- -(2,3-diklór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 161 °C (kloroform/etil-acetát), kitermelés: 47%. 72. példa (72) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon piridin-2-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-ainino-2,4-dimorfolino-pirimidinl etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorf'olino-7-metil-5-(piridil-2)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 226 “C (etanol/dimetil-formamid), kitermelés: 53%. 73. példa (73) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon piridin-3-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(piridil-3)-5,8-dihidropirido[ 2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 229 °C (etanol), kitermelés: 56%. 74. példa (74) képletű vegyület előállítása A 64. példában leírtakkal analóg módon 2-klór-piridin-3-aldehidet, ace tecet sav-e til— 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
