195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

27

195812

28-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és igy kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-melil-5-(2-klór-piridil-3)-5,8- -dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonBav-etil-észtert, op.: 185 °C (etil-acetát), kitermelés: 62%.

75. példa

(75) képletű vegyület előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon pirid in-3-aldehidet, acetecetsav-(2-acetoxi-etil)-észtert éB 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint izopropanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(piridil-3)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-(2-acetoxi-etil)-észtert, op.: 170 °C (etanol), kitermelés: 595%.

76. példa

(76) képletű vegyidet előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon piridin-4-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(piridil-4 )-5,8-dihidropirido[ 2,3-d]pirimidin-6-kar bon sav-e til-észter t, op.: 209 °C (toluol), kitermelés: 53%.

77. példa

(77) képletű vegyület előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon 2, l,3-benzoxadiazol-4-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2,l,3-benzoxadiazolil-4)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6- -karbonsav-etil-észtert, op.: 234 °C (etil-acetát), kitermelés: 49%.

78. példa

(78) képletű vegyület előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon furán-2-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és

6-amino-2,4-dimorf öli no-pirimi dint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(furil-2)-5,8-dihidropirido[2,3- -d]pirimidin-6-karbonsav-etil-és7.tert, op.: 172 °C (toluol), kitermelés: 56%.

79. példa

(79) képletű vegyület előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon tiofén-2-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és

6-ainino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(tienil-2)-5,8-dihidropirido[2,3- -d)pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.:

205 "C (etil-acetát), kitermelés: 43%.

80. példa

(80) képletű vegyület előállítása

A 64. példában leírtakkal analóg módon tioíén-3-aldehidet, acetecetsav-etil-észtert és

6-emino-2,4-dimorfolino-pirimidint etanolban reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino- 7-metil-5-(tienil-3)-5,8-dihidropirido[ 2,3- -d )pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.:

208 °C (etanol), kitermelés: 69%.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű pirido--pirimidin-származókok - a képletben R' jelentése naftil-, tienil-, furil-, piridil- vagy benzooxadizolil-csoport vagy adott esetben azonosan vagy különbözően 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénalomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, trihalogén-metil—, nitro-, ciano- vagy S-benzil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy halogénezett piridilcsoport,

Rz jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy OR8 általános képletű csoport - ahol R8 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport, amelyet adott esetben oxigénatom szakíthat meg és/vagy amely adott esetben háromszorosan halogénatommal, vagy egyszeresen 1-4 szénatomos acilcsoporttal vagy (1-4 szénatomos alkil)-benzil-amino-csoporttal lehet helyettesítve, vagy 2-5 szénatomos alkenil-csoport

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos acil)-oxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport és

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60