195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

23

195812

24-észtert 6-amino-2,4-dimorfolino- pi rimi dinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-metil-5-(2,3-diklór-fenil)-5,8- -dihidropirido[2,3-d] pirimidin-6-karbonsuv-metil-észtert, op.: 18H °(' (etanol), kitermelés: 85%.

57. példa

(57) képleté vegyidet előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-ciano-benzilidén)-acetecetsav-inetil-észtert 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és igy kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-metil-észtert, op.: 221 °C (etanol), kitermelés: 69%.

58. példa

(58) képleté vegyidet előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-metil~ -éBztert, op.: 165 °C (etanol), kitermelés: 86%.

59. példa

(59) képleté vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(4-klór-benzilidón)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(4-klór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d] pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 128 °C (izopropanol), kitermelés: 65%.

60. példa

(60) képleté vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-benzilidén-acetecetsav-etil-észtert 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk

etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7- -metil-5-fenil-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 178 °C

(etanol), kitermelés: 82%.

(61) képleté vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-(2-metoxi—etil)-ész tért 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8- -dihidropiridof 2,3-d] piriraidin-6-kar bonsav - -(2-metoxi-etil)-észtert, op.: 172 “C (etanol), kitermelés: 93%.

61. példa

62. példa

(62) képleté vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(4-nitro-benzilidén)-acetecetsav-metil-észtert 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4- -dimorfolino-7-metil-5-(4-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[ 2,3-d] pirimidin-6-karbonsav-metil-ásztert, op.: 236 °C (etanol), kitermelés: 81%.

63. példa

(63) képleté vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-metil-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2-metil-fenil)-5,8-dihidropirido[ 2,3-d lpirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 234 °C (etanol), kitermelés: 79%.

64. példa

2,4-Dimorfolino-7-metil-5-(3-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6- -karbonsav-etil-észter [(64) képleté vegyület] előállítása

0,8 g (6 mmól) 3-ciano-benzaldehidet, 0,8 g (6 mmól) acet-ecetsav-etil-észtert és

1,6 g (6 mmól) 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidint 20 ml etanolban 15 órán ét visszafolyatás közben forralunk. A reakcióelegyet ezután lehétjük, a kiváló terméket leszívatjuk és kevés etanolból átkristályosítjuk, op.: 210 “C, kitermelés: 1,8 g (61%).

C)

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60