195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

195812

22

6-amino-2,4-bisz-[N-4 (metil-piperazinil-1) I—pi— rimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-bisz-[N-4-(metil-piperazinil-l)l-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]piriraidin-6-karbonsav-etil-észtert., op.: 140 °C (metanol), kitermelés: 43%.

48. példa

(48) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dibidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 190 °C (etanol), kitermelés: 67%.

49. példa

(49) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-[2-(trifluor-metil)-benzilidén]-acetecetsav-etil-észtert 6-ami no-2,4-dimorfolino-pi rimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-[2-(trifluor-metil)-fenil]-5,8-dihidropirido[2,3-d ]-pír írnidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 214 °C

(izopropanol), kitermelés: 66%.

50. példa

(50) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-ciano-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d)-pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 248 °C (izopropanol), kitermelés: 75%.

51. példa

(51) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonBav-etil-észtert, op.: 201 °C (izopropanol), kitermelés: 65%.

(52) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecet8av-etil-észtert

2,6-diamino~4-morfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban Ób így kapjuk a 2-araino-4- -morfolino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropi ri do-[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-e til— -észtert, op.: 208 °C, (etanol), kitermelés: 79%.

52. példa

53. példa

(53) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2-morfolino-4-[N-4- (metil-piperazinil-l)]-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2-morfolino-4-[N-4-(metil-piperazinil-1) ]-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-észterl, op.: 218 °C (etanol), kitermelés: 77%.

54. példa

(54) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav~izopropilésztert 6-amino-2,4-dimorfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4- dimorfolino-7-metil-5-(3-nitro-feriil)-5,8-dibidropiridol 2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-izopropil-észtert, op.: 229 °C (etanol) kitermelés: 84%.

55. példa

(55) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-klór-benzilid én )-acetecetsav-etil-észtert

6-amino-2,4-morfolino-pirimidinnel reagáltatunk etanolban és így kapjuk a 2,4-dimorfolino-7-metil-5-(2-klór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karbonsav-etil-észtert, op.: 241 °C (etanol) kitermelés 84%.

56. példa

(56) képletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon

2-(2,3-diklór-benzilidén)-acetecetsav-metil-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

C0

12