195803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, helyettesített fenil-piperazin-származékok és az ezt tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
195803 fi állatok link más állatokkal vagy az emberre] szembeni agresszív viselkedése az (1) képiéin Sfrcgyülolnok a beadagoláséval éRalában a teljes nyugalomig csökken. Az állalok rnozgásak tivitása és reagálóképesBége emellett nem változik. •Vizsgálni sertésen Olyan sej tések között, amelyeket ismételten együtt tartanak, újra összehozásuk után hatalmi harcok lépnek fel. Ennek következtében sebesülések, tömegcsökkenés és számottevő stressz-tcrhelés következik be, amelyeknek az eredménye nem ritkán az állatok elpusztulása. Ha az ilyen sertéseknek fi az ismételt összehozás előtt orálisan vagy intramuszkulárisan az (1) képletű vegyületet adagoljuk, a vázolt hatalmi harcok egyáltalán nem lépnek fel vagy csak egyes esetekben, gyengébb változatban. A következő I. téblá- 10 zatban mutatjuk be a vizsgálti eredményeket, a megfigyelési idő a kezelést kővető 5-7 óra volt. I. táblázat Adagolás mg/kg Adagolás módja A kezelt sertések száma Harc állatonként A kezeletlen sertések száma Harc állatonként 2.5 per or 12 0.5 12 1.3 5.0 per os 28 0.5 28 4.2 (1) képletű 0.25 i.m. 14 0.6 12 2.7 vegyüld 0.5 i.m. 9 1.8 8 5.6 1.0 i.m. 18 0.8 18 2.5 1.0 i.m. 3 0 3 2.3 A ..harc állatonként" kifejezés azt jelenti, hogy az állatok egymás nyakát, fejét harapják. Vizsgálati szarvasmarhán 30 Két makrancos, nehezen vezethető hároméves bikát, szemellenzővel három tapasztalt gondozó arról a helyről, ahova oda voltak kötözve, egy mintegy 50 m távolságra lé- «_ vő mérleghez vezetett. Itt az állatoknak egyik esetben 0,5 mg/kg testtömeg, a másik cselben 1,0 mg/kg testtömeg mennyiségben beadtuk intramuszkulárisan az 1. példa szerinti vegyületet. Ezt követően 15 perccel az állatokat szemellenzó nélkül egy gondozó könnyen vissza tudta vezetni arra a helyre, ahová oda voltak kötve. A nyugtató illetve antiagresazív hatás mintegy 5 óra múlva megszűnt. 45 Vizsgálat kutyán Az 1. példa szerinti vegyületet három- 50 -három nőstény vadászkutyának (1 évesek) adtuk be intramuszkulárisan 0,25, 0,5 illetve 0.1 mg/kg testtömeg mennyiségben. Az állatokat ezután számukra ismeretlen helyiségbe vittük és viselkedésüket a beadagolás után 5 55 órán ál folyamatosan figyeltük. A 0,25 mg/kg dózisnál elért eredmények: A kezelés után 10 percig az állatok viselkedése normális volt (ismerkedés az új környezettel). Ezután mintegy 30 percig az állatok 60 mozgása kissé bizonytalan volt, nyugodtnak tűntek s egymás mellé feküdtek. Külső zajra reagáltak. A nyugalmi bb aktív fázis óránként változott, a nyugtató hatás a beadagolás után 3 órával megszűnt. 65 A 0,5 mg/kg dózisnál elért eredmények: A kezelés után 5 perccel számottevő mozgásbizonytalanság lépett fel, az állatok erősen nyugodtnak tűntek és egymás mellé feküdtek. A reagálóképességükel megőrizték. 45 perc elteltével mozgásuk ismét koordinált lett és váltakoztak a nyugalmi és az aktív fázisok. A nyugtató hatás 3 órán ét tartott. Az 1,0 mg/kg dózisnál elért eredmények: A kezelési követően 3-5 percen belül erÓB nyugodtság volt tapasztalható. Az állatok csak nehezen tudtak talpon maradni. Részben leszegett fejjel álltak és ehhez kapcsolódóan sztereotípiák voltak felismerhetők. A hátukra fektetett, elgyengült kutyák (olyan kutyák, amelyek külső segítség nélkül feküdtek le), hosszabb ideig maradtak ebben a helyzetben. 30 perc elteltével a reagálóképesség visszaállt. Hobbzú nyugalmi periódusok voltak tapasztalhatók, amelyek 3 óra elteltével aktív fázisokkal váltakoztak, ennek során az állatok mozgása normális volt. 4 óra elteltével a nyugtató hatáB kezdett csökkenni és 5 óra elteltével teljesen megszűnt. Egyik adagolásnál sem volt a megfigyelési idő alatt más kutyákkal szembeni agresszió tapasztalható. Vizsgálat macskán Három együtt tartott hím, kasztrált macskát (6 évesek) 1,0 mg/kg testtömeg mennyiségben intramuszkulárisan az 1. példa szerinti vegyülettel kezeltünk és ketreceikben hagytuk. A megfigyelési idő 5 óra volt. Az adagolás után 10 perccel számottevő 4
