195779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált antra[1,9-cd]pirazol-6-(2H)-on-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 195779 í; képletben Y’ jelentése -CH2CH2NHCH2CH2OH képletű csoport, ha Z’ jelentése adott esetben valamely SRi* vagy ORi’ csoporttal - ahol Ri’ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -D’NR-í’Rs' általános képletű csoport - ahol a képletben D’ jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-4 szénatomos alkiléncsoport, mely adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített, továbbá R-i’ és R5’ jelentése azonos vagy egymástól eltérő, és hidrogénatomot vagy egy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkiicsoportot képviselnek, vagy Z’ jelentése - CH2CH2NHCH2CH2OH képletű csport, ha Y’ jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy egy A’NR2’R3’ képletű csoport - ahol a képletben A’ jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport és R2’ és R3* jelentése a fenti R4 és Rs-re megadott jelentésnek felel meg -; és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítása is. A találmány az (I *) általános képletű vegyületek - ahol a képletben Y" jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -A'NR2‘R3‘ általános képletű csoport - ahol a képletben A" jelentésé 2-4 szénatomos alkiléncsoport, R2' és R3' jelentése azonos vagy egymástól eltérő és jelentésűk hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy egy NRa'Ra' általános képletű - ahol a képletben Ra’ jelentései azonosak vagy eltérők és hidrogénatomot, vagy 1-3 szénatomos ai kilcsoportot képviselnek - van szubsztituálva, Z‘ jelentése valamely -SRi" vagy -ORi" csoporttal - ahol Rí* jelentése a fentiekben Ri-re megadottal azonos - adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -D*NR4"R5‘ képletű csoport -, ahol a képletben D" jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített 2-4 szénatomos alkiléncsoport és R4’ valamint Rs" jelentése a fentiekben R4-re és Rs-re megadottal azonos - és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítását is magában foglalja. Jelentősek a találmány szerinti előállított (I’”l általános képletű - a hol a képletben Y’” jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy egy A’”NR2”’R3”’ képletű csoport- ahol a képletben A’” jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport, R2’” és R3”’ jelentése azonos vagy eltérő lehet és hidrogénatomot, adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy egy -NRa”’Ra”’ képletű csoporttal - ahol a képletben Ra’” jelentések azonosak vagy eltérők és hidrogénatomot, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek - helyettesitett 1-6 szénatomos alkilcsoportot képvisel; Z’” jelentése valamely, adott esetben -SR]'" vagy -OR]’” képletű csoporttal -, ahol a képletben Rí”’ jelentése a fentiekben Ri-re megadottal azonos - helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -D’”NR4”,R5”, képletű csoport -ahol a képletben D’” jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített 2 1 szénatomos alkiléncsoprt, továbbá R4"' és Rs”’ jelentése a fentiekben R4 és Rs re megadottal azonos - vegyületek és azok gyógyászatiig elfogadható sói. Előnyösek a találmány szerint előállított (!””) általános képletű - ahol a képletben Y"" jelentése 1-6 szénatornos alkilcsoport, vagy egy - A””NR2””K3”” képletű csoport - ahol a képletben A”” jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport, R2”” és Ra”” jelentése azonos vagy egymástól eltérő lehet, és hidrogénatomot vagy adott esetben egy hidroxilcsoporttai, vagy egy -NRa””Ra””Fa”” képletű csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot - ahol Ra”” csoportok azonosak vagy egymástól eltérők és hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek - képviselnek; Z"" jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben valamely -SRi”” vagy-ORi”” képletű csoporttal - ahol a képletben Rí”” jelentése a fentiekben Ri-re megadottal azonos - van helyettesítve, vagy egy -D”"NR4””R5”” képletű csoport- ahol a képletben D”” jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkiléncsoport -, R4”” és Rs”” jelentése a fentiekben R< és Rs-re megadottal azonos - a vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik is. A találmány az (lv) általános képletű vegyületek - ahol a képletben Yv jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy egy AVNR2VR3V képletű csoport - ahol a képletben Av jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport, R2v és 1Í3V .jelentése azonos vagy egymástól eltérő lehet, és jelentésük hidrogénatom vagy adott esetben egy hidroxiicsoportt-d helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, Zv jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben valamely -SRiv vagy -3Riv csoporttal - ahol a képletben Riv jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatornos alkilcsoport - van szubsztituálva, vagy egy -DvNR4vR5v képletű csoport - ahol a képletben Dv jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesitett 2-4 szénatomos alkiléncsoport, tovább R41 és R5v jelentése a fentiekben R< és Rs-re megadottal azonos - és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítását is magéban foglalja. Különösen előnyösek a találmány szerint előállított (lvl) általános képletű - ahol a képletben Yv' jelentése 1-4 szénatornos alkilcsoport. vagy egy - AV,N1Í2V,R3V' képletű csoport, - ahol a képletben Avl jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport, R2VT és R3VI jelentése azonos vagy egymástól eltérő lehet, és adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesitett 1-t) szénatomos alkilcsoportot képviselnek, jelentése egy -Dv,NR4v'Rsu képletű csoport - ahol a képletben Dvl jelentése 2-4 szénatornos alkiléncsoport, R4''1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
