195779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált antra[1,9-cd]pirazol-6-(2H)-on-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 195779 4 A találmány helyettesített antral 1,9-cd}~ pirazol-6(2/f)-on származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításéra vonatkozik. Néhány 2,5 és 2,7-diszubsztituált antral l,9-cd]pirazol-6-(2/f)-on származék előállításáról a J. Chem. Soc., 1630 (1952) és a J. Chem Soc., 1894 (1954) irodalmi helyek tudósítanak. A leírt vegyületek alkalmazáséról egyetlen szakirodalmi hely sem számol be. A találmány közelebbről az (la) általános képletü vegyületek - ahol a képletben X, X* és W jelentése ugyanaz, vagy egymástól eltérő és jelentésük hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy egy ANR2R3 képletű csoport - ahol A jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-8 szénatomos alkiléncsoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot, adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy egy -NRaRa csoporttal - ahol Ra jelentések azonosak vagy egymástól eltérők és jelentésük hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy aminocsoporttal helyettesitett 1-3 szénatomos alkilcsoport - helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy R2 és R3 a kőzbezárt nitrogénatommal együtt morfolino- vagy piperazinocsoportot képezhet; Z jelentése hidrogénatom, adott esetben valamely SRi vagy ORi csoporttal - ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport - egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -DNR4Rs-csoport, D jelentése egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkiléncsoport, R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy hidroxil- vagy (1-3 szénatomos )-dialkil-amino-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport - és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására vonatkozik. Ha X, X’ és W jelentése hidrogénatom, akkor Z jelentése metilcsoporttól eltérő. A találmány tárgyához tartozik az (Ib) általános képletü vegyületek - ahol a képletben X, X’ és W jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot képviselnek; de W csak akkor hidroxilcsoport, ha X=X’=OH; Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy -ANR2R3 képletü csoport - ahol A jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-8 szénatomos alkiléncsoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot, adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy egy NRaRa képletü csoporttal - ahol Ra jelentések azonosak vagy egymástól eltérők és jelentésük hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy egy aminocsoporttal; helyettesített 1- 3 szénatomos alkilcsoport - helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy R2 és R3 együttesen a közbezárt nitrogénatommal morfolino- vagy piperazinocsoport; Z jelentése hidrogénatom, adott esetben -SRl vagy - -ORi-csoporttal - Rí jelentések azonosak vagy egymástól eltérők, és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy egy DNR4R5 általános képletü csoport - ahol D jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-5 szénatomos, adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesített alkiléncsoport, R4 és Rs jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy hidroxilcsoporttal vagy (1-3 szénatomos )-dialkil-amino-csoporttal helyettesített 1- -4 szénatomos alkilcsoport - és gyógyászatiig elfogadható sóik előállításéra szolgáló eljárás. A találmány tárgyához tartozik az (Ic) általános kéx>letű vegyületek előállítására szolgáló eljárás, - ahol a képletben X, X’ jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot képviselnek; Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy egy -ANR2R3 képletü csoport - ahol A jelentése 2-8 szénatomos alkiléncsoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot vagy adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztitualt vagy valamely -NRaRa csoporttal helyettesített - ahol Ra jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alk lesöpört, vagy aminocsoporttal helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport - 1-6 szénatomos alkilcsoportot képvisel, vagy R2 és R3 együtt a kőzbezárt nitrogénatommal morfolino- vagy piperazinocsoport; Z jelentése hidrogénatom, valamely -SRi vagy -ORi képletü csoporttal - ahol Rí jelentése a fenti - adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 1-5 szenatomos alkilcsoport, vagy DNR4R5 képletü csoport -, ahol a képletben D jelentése adott esetben egy hidroxilcsoporttal helyettesitett 1-5 szenatomos alkiléncsoport, és R4 és Rs jelentése a fenti. Különösen előnyösek azok az (Ial általános képletü vegyületek és gyógyaszatilag elfogadható sóik, melyeknek képletében X és X’ hidroxilcsoportot képvisel. Értékes vegyületek az (la) általános képletü vegyületek körébe tartozó olyan molekulák, és azok gyógyaszatilag elfogadható sói, melyeknek képletében A és D jelentése azonos vagy egymástól eltérő, és etilénvágy propiléncsoportot képviselnek. A találmány tárgyához tartozik továbbá az (I’) általános képletü vegyületek - ahol a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
