195770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-amino-etil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
35 195770 36 (VIII) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, a képletben Ri, R2, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, és E4 a tárgyi körben megadott telítetlen E csoportok egyikét jelenti, vagy f. ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, amelyek képletében e jelentése a tárgyi körben felsoroltak közül az, amelyik telitett alkiléncsoporton át megkötött karboxicsoportot jelent, adott esetben a reakcióelegyben előállított valamely (IX) általános képletű vegyületet dekarboxilezünk, a képletben Ri, R2, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, és E5 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2- 5 szénatomos olyan allkilé ne sopor ton át és ugyanazon a szénatomon megkötött két karboxiesoport, amely alkiléncsoportnak a B csoporthoz kapcsolódó metiléncsoportját karbonilcsoport helyettesíti, vagy g. ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében E piridazinongyűrűt jelent, egy (X) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, Re és R7 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy együtt összesen 1-3 szénatomos alkilecoportot jelent, és W hidrogénatomot jelent, vagy a két W együtt egy kötést képez - vagy ennek reakcióképes származékait hidrazinnal reagálatatjuk, vagy h. ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A metilén-oxicsoportot jelen, egy (XI) általános képletű vegyületet - a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és Z nukleofil eliminálódó csoportot, igy halogénatomot vagy szufoil-oxicsoportot jelent - egy (XII) általános képletű vegyülettel - a képletben B és E jelentése a tárgyi körben megadott, és az E csoportban adott esetben meglévő hidroxiesoportot hidrolízissel lehasitható védőcsoport, így alkoxivagy benzil-oxicsoport védheti - reagáltatunk, és kívánt esetben az alkalmazott védőcsoportot lehasítjuk, és végül kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű észtert a megfelelő karbonsavvá alakítjuk át, vagy i. ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, amelyek képletében E az 0chelyzetben adott esetben metil vagy etilcsoporttal szubsztituált alkoxi-karbonil-metilén-karbonilcsoportot jelent, egy (XIII) általános képletű acetofenont - a képletben Ri, R2, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, és Rs hidrogénatomot, metilvagy etilcsoportot jelent - bázis jelenlétében dialkil-karbonáttal reagáltatunk, és végül kivént esetben az így kapott karboxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet bázisokkal képzett sóivá, főleg gyógyszerészeti célokra használható, fiziológiásán elfogadható sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 2. Az 1. igénypont a-h szerinti bármely elkérés olyan (I) általános képletű szulfonil-amino-etilvegyület, vagy ha az E csoport karboxicsoportot tartalmaz, bézsokkal képzett sói előállítására, amelynek képletében Rí adott esetben metilcsoporttal, fluor-, klór- vagy brómatommal egyszer szubsztituált fenilcsoportot, adott esetben fluor- vagy klóratommal egyszer szubsztituált 4-bifenilcsoportot, továbbá naftil-, piridil- vagy tienilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A jelentése metilén- vagy olyan metilén-oxicsoport, amelynek oxigénatomja kapcsolódik a szomszédos B csoporthoz, B jelentése 1,4-fenilén- vagy 1,4-naftiléncsoport, és E jelentése olyan 2-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoporton vagy olyan 3-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkeniléncsoporton át megkötött karboxi- vagy összesen 2-3 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, amely alkilén- vagy alkeniléncsoportban a B csoporthoz kapcsolódó metiléncsoportot hidroxí-metilén- vagy karbonilcsoport helyettesíti, és az etoxi-karbonilcsoport a 2-es helyzetben metoxicsoporttal lehet szubsztitutált, azzal a megszorítással, hogy E nem jelenthet az oc-helyzetben adott esetben metil- vagy etilcsoporttal szubsztituált karboxi-metilén-karbonilcsöpört; vagy E jelentése az 5-ös helyzetben adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 4,5-dihidro-piridazin-3-on-6-ílvagy piridazin-3-on-6-il-csoport azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. {Elsőbbsége: 1985.11.27.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű szulfonil-amino-etil-vegyület, és ha az E csoport karboxilcsoportot tartalmaz, bázisokkal képzett sói előállítására, amelynek képletében Rí adott esetben klóratommal vagy metilcsoporttal egyszer szubsztituált fenilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot jelent, A metilén- vagy metilén-oxicsoportot jelent, B 1,4-feniléncsoportot jelent, és E jelentése olyan n-propiléncsoporton át megkötött karboxi- vagy összesen 2-3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, amely n-propiléncsoportban a B csoporthoz kapcsolódó metiléncsoportot hidroxi-metilén- vagy karbonilcsoport helyettesíti, és az etoxi-karbonil-csoport a 2-es helyzetben metoxicsoporttal lehet szubsztituált; vagy E jelentése az 5-ős helyzetben adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 4,5-dihidro-piridazin-3-on-6-ilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 CO G5 19
