195770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-amino-etil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
37 195770 38 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 3-(4-(2-benzolszulfonil-amino-etil)-benzoil)-propionsav és bázisokai alkotott sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 6-(4-/2-benzol-szulfonil-amino-etil/-fenil)-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesiett kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 7. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 8. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás, a 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 9. Az 1. igénypont szerinti b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrolízissel való lehasltást sav vagy bázis jelenlétében, -10 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 10. Az 1. igénypont szerinti b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a nitril- vagy az amino-karbonilcsoportot nitrittel, sav jelenlétében, 0 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten karboxicsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 11. Az 1. igénypont szerinti b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a nitril- vagy az amino-karbonilcsoportot 100%-os foszforsavval, 100 °C és 180 °C közötti, előnyösen 120 °C és 160 °C közötti hőmérsékleten karboxicsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 12. Az 1. igénypont szerinti b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a terc-butil-oxi-karbonilcsoportot termolízissel, sav jelenlétében, az alkalmazott oldószer forráspontján, előnyösen 40 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 13. Az 1. igénypont szerinti c.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót Lewis-sav, így alumínium-klorid, bór-trifluorid vagy cink-klorid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 14. Az 1. igénypont szerinti c.) eljárás, a 6. vagy a 13. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 15. Az 1. igénypont szerinti d.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusán gerjesztett hidrogénnel vagy féin-hidrid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 16. Az 1. igénypont szerinti d.) eljárás, a 6. vagy 15. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 100 °C közötti, előnyösen 20 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 17. Az 1. igénypont szerinti e.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalitikusán gerjesztett vagy naszcens hidrogén jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 18. Az 1. igénypont szerinti e.) eljárás, a 6. vagy a 17. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést 0 °C. és 50 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 19. Az 1. igénypont szerinti f.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést sav jelenlétében, a reakcióelegy forráspontján, előnyösen 80 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 20. Az 1. igénypont szerinti g.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy forráspontján hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 21. Az 1. igénypont szerinti h.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót vízmentes bázis jelenlétében 25 °C és 100 °C közötti, előnyösen 40 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 22. Az 1. igénypont szerinti i.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-terc-buti!ót jelenlétében, 50 °C és 150 °C közötti, előnyösen 75 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.11.27.) 23. Eljárás az (I) általános képletű szulfonil-amino-etilszármazékokat - a képletben Ri, R2, A, B és E jelentése az 1. igénypont megadott - vagy, ha E karboxicsoportot tartalmaz, bázisokkal képzett, fiziológiásán elfogadható addiciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellmezve, hogy az 1-22. igénypont bármelyike szerint előállított hatóanyagot, adott esetben más hatóanyagokkal való kombinációban, a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1985.11.27. ) 24. Eljárás 3-(4-/2-benzolszulfonilamino-etil/-benzoil)-propionsav és bázisokkal alkotott sói előállítására azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
