195730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-dezoxo-11-dezoxi-9,11-imino[2-(2-metoxi-etoxi)-etilidén-oxi]-(9S) eritromicint tartalmazó perorális, szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
10 195730 11 Idő Közeg pH-érték 1 óra mesterséges gyomornedv 1.2 1 óra mesterséges bélnedv 4.5 15 perc mesterséges bélnedv 6.0 30 perc mesterséges bélnedv 6.0 Szabaddá válás (%) 0 0 10.9 99.2 10 3. példa 1 tabletta összetétele: AS-E 136 Magnézium-oxid Kemkényitö (szétesést elősegítő anyag) Mikrokristályos cellulóz Polivinil- pirrolidon Magnézium-sztearát Cellulóz-acetát-ftalát Dibutil-ftalát 15 100 mg (1) 175 mg (2) 65 mg (3)* 110 mg (4) 2 mg (5) 2.5 mg (6) 31.8 mg (7) 1.6 mg (8) 20 6) 7) B) 25 482.9 mg Az 1. példával analóg módon állítjuk elő ezt az összetételű gyomornedvellenálló tablettát. A hatóanyag szabaddá válása az időtől és a pH-értéktől függően: Idő Közeg pH-érték Szabaddá válás (%) Az 1. példával analóg módon állítjuk elő ezt az összetételű, gyomornedvellenálló tablettát. A hatóanyag szabaddá válása az időtől és a pH-értéktől függően: Idő Közeg pH-érték Szabaddá válás (%) 2 óra mesterséges gyomornedv 1.2 0 15 perc mesterséges bélnedv 6.2 32 30 perc mesterséges bélnedv 6.2 96.4 5. példa 1 tabletta összetétele: AS-E 136 Nátrium-karbonét Keményítő (szétesést elősegítő anyag) Polivinil-pirrolidon Magnézium-sztearát Cellulóz-acetát-ftalát Dibutil-ftalát 125 mg (1) 125 mg (2) 56 mg (3) 6 mg (4) 3 mg (5) 30 mg (6) 1.6 mg (7) 346.6 mg Az 1. példával analóg módon állítjuk elő ezt az összetételű, gyomornedvellenálló tablettát. A hatóanyag szabaddá válása az időtől és a pH-értéktől függően: 1 óra mesterséges gyomomé dv 1.2 0 1 óra mesterséges bélnedv 4.5 0 15 perc mesterséges bélnedv 6.0 0 20 perc mesterséges bélnedv 6.0 77.9 30 perc mestersges bélnedv 6.0 99.4 Idő Közeg pH-érték Szabaddá válás (%) 2 óra mesterséges gyomornedv 1.2 0 15 perc mesterséges bélnedv 6.0 24.3 30 perc mesterséges bélnedv 6.0 98.2 4. példa 1 tabletta összetétele: AS-E 136 Aluminium-hidroxid Kalcium-hidroxid Keményítő (szétesést elősegítő anyag) Polivinil-pirrolidon Magnézium-sztearát Eudragit L(R> Triacetin 50 6. példa Labdacsok összetétele: 125 mg (1) 20 mg (2) 10 mg (3) 35 mg (4) 6 mg (5) 1 mg (6) 18 mg (7) 2 mg (8) 55 60 AS-E 136 Kalcium- hid roxi d Keményítő (szétesést elősegítő anyag) Metil-cellulóz Polietilénglikol 6000 Hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát Ricinusolaj Talkum 217 mg 65 2.8 kg (1) 4.2 kg (2) 1.2 kg (3) 0.4 kg (4) 1.4 kg (5) 0.8 kg (6) 0.2 kg (7) 0.4 kg (8) 7
