195655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8béta-ergolin-il-metil származékok és azok savaddíciós sóinak előállítására

1. táblázat

1

195 655

2

2. táblázat

A beadott vcgyü- Dózis let (a megfelelő pel- (mg/kg) dára utalással)

Kontrolt-1. példa

10

2. példa

10

J. példa

10

4. példa

10

6. példa

10

8. példa

10

9. példa

10

10. példa

10

11. példa

10

12. példa

10

13. példa

10

15B. példa

10

Dih idro-ergo tox in-mctánszulfonát

10

Hydralazine-■ HCl

10

*A vizsgált vegyület beadása

Aszisztólés vérnyomás változása (A Hgmm)

1

2

4

6

24 (óra)*

PL-5-i-7-5

1-78-49

48-60-14-64-36-37-52-11-57-66-31-27

4

10-37-51-58

49-15-64-67-62-65-14-64-77-59-66

15-50-59-60-55-9-69-64-68-66-53-56-54-58-69-59-63-59

20-52

46-54

48-49

49-59-59-19-20-13-13-16

25-47-52-67

41-22

áni időpont (óra).

17. példa

Gyoinorsav szekréciót gátló hatás vizsgálata A vizsgálatokat 8 darab 200 -250 g súlyú patkányokból álló csoportokon végeztük éteres altatásban, 24 órás éheztetés után. Az így előkészített állatok hasüregét 35 feltártuk és a pylorust elkötöttük. Az elkötés után a vizsgálandó vegyületeket azonnal beadtuk a nyombélbe (a vegyületek 5 tömeg%-os szuszpenziója vizes arabmézgá-3. t á b 1

A beadott vcgyü- Dózis A pulzus változása (A/perc)

let (a megfelelő példára utalással)

(mg/kg) 1

2

4

6

24 (óra)

Kontroll-10-11-18-9-7

1. példa

10-39-56-25-58

44

2. példa

10-39-74-58-56-23

3. példa

10

26

1

2-4

1

4. példa

10-16-38-52

41-7

6. példa

10-8-30-33-21-10

8. példa

10

6

3-3 2

40

9. példa

10-12-27-36-33-3

10. példa

10

2-15-6-11

11. példa

10-37-21-24

46

i2

. példa

10-25-7-8-5

13. példa

10

46

49-49-55

15B. példa

10

4

5-8-11

Díhidro-crgotox innietánszulfonát

10-21

42

41-25-6

Hydralazine 1IC1

10

65

66

75

64

44

*A vizsgált vegyület beadása utáni időpontban.

Iran; beadott dózis: 2 ml/kg). 6 óra elteltével a patkányokat megöltük és a gyomornedvet extraháltuk. Mértük a gyomornedv térfogatát, illetve meghatároztuk annak savasságát (titrálás píl 7-ig 0,02 n vizes nátrium-hidroxidoldattal, pll-mérő használatával).A 6 óra alatti sav-elválasztás mértékét (pEq/6 óra), mint a gyomomedv-térfogat és a gyomomedv-savasság szorzatát kiszámoltuk. Az. eredményeket a 3.. táblázat mutatja.

ázat

A beadott vegyület (a megfelelő példára utalással)

Dózis

(mg/kg)

Gyomornedv térfogat ml/patkány %-os gátlás

pH

Teljes savasság (mEq/liter)

Savelválasztás mértéke juEq/6 óra %-os gátlás

Kontroll-3,78

±0,42-1,88

±0,08

74,7±6,3

421,5

±114,7-1. példa

10

' íjo** ±0,31

67,8

2,57*

62,9±3,8

112,8* ± 29,4

73,3

2. példa

10

] 94* silO,*20

63,3

2,64*

±0,24

61,4+7,5

122 9* ± 25*4

70,8

3. példa

10

2,73*

±0,32

48,4

2,07

±0,22

70,0±5,3

198,7 ± 34,3

52,9

Cimetidin

Dihidro-ergotoxin-100

2,10*

±0,62

60,2

3,10*

±0,45

43,5*±9,4

142,5 ± 60,5

66,2-metán-szulfonát

10

3,81

±0,62

27,8

2,09 ±0,1 5

65,9+3,5

257,9 ± 49,0

38,8

* p < 0,05

** p < 0,01