195655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8béta-ergolin-il-metil származékok és azok savaddíciós sóinak előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSA8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

Feltaláló (k): (72)

OHNO Sachio, EBIHARA 'Tiko, MIZUKOSHI Kiyoshi, BAN Takao, NAKASAK A Mitsuaki, Aichi, ICHIHARA Kenji, Gifu, JP

B

A bejelentés napja: (22) 86. 02. 20.

(21) (711/86)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: jp

85. 02. 21.

33430/85

85. 12. 28..

299203/85

A közzététel napja: (41) (42) 86. 11.28. Megjelent: (45)

Af

Szabadalmas: (73)

655

Nemzetközi osztélyjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 457/02 ~ A 61 K 31/4 8

iTtwronyT^ Sabadalml Tár.'

tulajdonol.

MARUKO SEIYAKU CO., LTD., AICHI, JP

ELJÁRÁS 8 ß ERGOLIN -IL-METIL-SZÁRMAZÉ KOK ÉS AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a vérnyomáscsökkentő és fekélyellenes hatású (I) általános képletű új crgolin-származékok előállítására - ebben a képletben R legalább egy nitrogénatomot tartalmazó 5-tagú heterogyűrűt jelent, amely a nitrogénen át egyes kötéssel kapcsolódik, amely, heterogyűrűs csoport imidazol-1-il-, 2-oxo-oxazolidin-3-iI, l-metil-2,4-dipxo-imidazolidin-3-il-, pirazolil-,

3,5-dimetU-pirazolil-, 1,2,4-triazol-l-il-, tetrazolil-, Szűkein imido-, 2-metil-imidazol-l-il-, 2-etil-imidazol-l-il-, 2- -izopropil-imidazol-1-il-, 2-propil-imidazol-l-il-, 2-fenil-imidazol-1-il-, 2-etil4-metiI-imidazol-l-il- vagy 5-etoxi-karbonil4-metil-imidazol-l-il-csoport lehet oly mó-. dón, hogy (II) képletű (6-vne til-e rgol in - 8/3-iI-rn etil)- toz i! átot valamely bázis jelenlétében imidazollal, oxazolidin-2- -onnal, l-metil-imidazolidin-2,4-dionnal, pirazollal, 3,5- -dimetil-pirazollal, 1,2,4-triazollal, tetrazollal, szukcinimiddel, 2-metil-imidazollal, 2-etil-imida/ollal, 2-izopropil-imidazollal, 2-propil-imidazo!lal. '2-fenil-imidazolIaI,

2-etil-4-metil-imidazollal, vagy etil-(4-mctil-imidazol-5-karboxilát)-tal, vagy a felsorolt reagensek fémsójával reagálta tnak.