195492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antitusszív és nyálkareguláló hatású 2-szubsztituált tiazolidin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
47 195 492 48 1 jelentése a fent megadott, egy R^ helyén halogén-acctil-csoportot tartalmazó (I) altalános kcpletű vegyidéiből trifenilfos/.finnal előállított (le) általános kcpletíí vegyülettcl - a képletben X, R, Ra, Rb- R) R2 és p jelentése a fent megadott -egy (V) általános képletCí aldehiddel — a képletben T jelentése a fent megadott - reagál ta tinik, és a kapott (1) általános képletű vegyületet - ahol X. R. Ra, Rfc. R1, R2- p és T jelentése a fent megadott — kívánt esetben Z\ vagy Z2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté dezacilezzük, vagy c) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R^ jelentésére megadott csoportban Rj jelentése (b) általános képletű csoport, ahol n jelentése a tárgyi körben megadott, P] és P-> jelentése hidrogénatom és Q jelentése egy fentiekben megadott helyettesített aminocsoport vagy merkaptocsoport, egy kapott, az (Ib) általános képletű vegyületek vagy S-oxidjaik szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületet - a képletben X. p, R. Ra. Rb- R(. Ra és n jelentése a fent megadott és Q jelentése halogénatom -egy fentiekben megadott helyettesített aminnal. vagy először egy (VI) általános képletű tiokarbonsav-sóval - a képletben P^ és ír jelentése a fent megadott, bázist jelentése alkálifém- vagy alkáliföldfém-, tri(rövidszénláncú)alkil-ammónium- vagy fenil-dialkil-ammónium-ion - reagáltatunk, és egy kapott aciltio-vcgyületet ammóniával reagáltatunk a 0 helyén merkaptocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására. melyeket kívánt esetben egy P3(CH2)mCOOH általános képletű savval vagy reakcióképes származékával acilezünk és/vagy kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott (1) általános képletű vegyületből sót képezünk. (Elsőbbsége: 1984. 07. 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű vegyületek előállítására, ahol X, p, Ra. Rb, R, R], R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal az eltéréssel, hogy ha R3 jelentésén belül 0 vagy Rj jelentése karbalkoxi-csoport, az csak 2- 3 szénatomos lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 07. 11.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R, jelentése hidrogénatom, cs p értéke 0 -azz.i l jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vcgyü’eteket használunk, amelyek képletében R] és p jele itese a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1985. 07. 11.) 5 A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R].RaésRb P jelentése hidrogénatom. értéke 0, X jelentése oxigénatom, és R3 jelentése -CORj általános képletű csoport, ahol Rd jelentése a 3. igénypontban megadott, azza' jellemezre, hogy kiindulási anyagként olyan vegyül rteket használunk, amelyek képletében R], Ra, Rb p, X és Rt jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1985. 07. 11. 6 Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(3' •morfolinometil-4'-hidroxi-3’-metoxi-cinnamoil)-2- -[ o-metoxi-fcnoxi)-meti!]-tiazolidin: 3-(3'-pirrolidinometil-4'-hidroxi-3'-metoxi-cinnamoil)-2-[(o-hidroxi-fenoxi)-metil]-tiazolidin; 3- 3 [2-(2-hidroxi-etil-amino)-etil-amino]-propanoil -2- -[■ o-mctoxi-fenoxi)-metil]-tiazolidin és maleátsója; 3-[3-i imidazoM -iI)-propanoil]-2-[(o-metoxi-fenoxi)-meti j-tiazolidin; 3-( 3,5-dioxa-kapriliol)-2-[(o-metoxi-fenil)-metilj-tiazolidin; és 3-facetil-ainino-acetil)-2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil J-tiazolidin. előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási segyülcteket használjuk. (Elsőbbsége: 1985.07. 11.) 7 Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet - a képi - then R f ]. R2, R3. Ra, Rb- X és p jelentése az. 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/ vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 07. 18.) 8 A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képi.'tű vegyületek előállítására — amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, és p értéke 0 — azza’ jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyül .'leket használunk, amelyek képletében Rj és p jelei tése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1984. 07. 27.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítátására, amelyek képletében R], Ra és R^ jelentése hidrogénatom, p értéke 0. X jelentése oxigénatom, és jelentése -COR(j általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
